[发明专利]一种胞嘧啶核苷及其衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种胞嘧啶核苷及其衍生物的制备方法，该方法是以化合物II与化合物III为原料，在有机溶剂中，以含氟复合催化剂催化，在50～200℃下反应5～48h，得到胞嘧啶核苷，即化合物Ⅰ，路线如下：；其中，L选自卤素、C1-C4烷烃酰基、C1-C4烷烃磺酰氧基、芳基磺酰氧基、取代的烷基磺酰氧基或取代的芳基磺酰氧基中的任意一种； P为H或-OR₁；R₁、R₂、R₃为羟基保护基，R₁、R₂、R₃分别选自C1-C4烷烃酰基，芳基甲酰基或取代的芳基甲酰基中的任意一种；R₄为硅基保护基，选自C1-C7三烷基硅基中的任意一种。本发明提供的方法摒弃了昂贵的催化剂，降低了成本；反应条件温和，后处理简单，试剂便于回收，对环境友好，而且操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种胞嘧啶核苷及其衍生物的制备方法，其特征在于，该方法是以化合物（II）与化合物（III）为原料，在有机溶剂中，以含氟复合催化剂催化，在50～200℃下反应5～48h，得到胞嘧啶核苷，即化合物（Ⅰ），路线如下：；其中，L选自卤素、C1-C4烷烃酰基、C1-C4烷烃磺酰氧基、芳基磺酰氧基、取代的烷基磺酰氧基或取代的芳基磺酰氧基中的任意一种；P为H或-OR₁；R₁、R₂、R₃为羟基保护基，R₁、R₂、R₃分别选自C1-C4烷烃酰基，芳基甲酰基或取代的芳基甲酰基中的任意一种；R₄为硅基保护基，选自C1-C7三烷基硅基中的任意一种。