[发明专利]二肽类化合物及其在制备抗补体药物中的用途有效
| 申请号： | 201210211891.6 | 申请日： | 2012-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN103508922A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 陈道峰;程志红;杜冬生 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/24;A61K31/222;A61K31/166;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属中药制药领域，涉及式I二肽类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到二肽类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其中对补体系统经典途径的抑制作用(CH50)为0.21-0.23mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.33-0.41mg/ml。本发明的二肽类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。 |
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| 搜索关键词： | 二肽 化合物 及其 制备 补体 药物 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.式I结构的活性二肽类化合物：![]()
其中，当R=H，化合物为金色酰胺醇(1)；当R=COCH3时化合物为金色酰胺醇酯(2)。
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其中，所述（S）-2-氨基丁酰胺盐酸盐与4-氯丁酰氯的摩尔比为1：0.8~3；所述（S）-2-氨基丁酰胺盐酸盐与碱的摩尔比为1：2~5；所述（S）-2-氨基丁酰胺盐酸盐与催化剂的摩尔比为1：0.005~0.02。本发明的合成方法能显著提高（S）-N-[1-(氨基羰基)丙基]-4-氯代丁酰胺的收率，其收率大于90%，纯度大于98.5%。
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- 专利分类
