[发明专利]2-芳基苯并噻吩衍生物或其可药用盐、其制备方法及含有其作为活性成分的药物组合物无效
| 申请号： | 200910180527.6 | 申请日： | 2009-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN101857587A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | 池大润;李炳世;郑侑晶;宇他李完·时理温;林裕珍;裴惟珍;金熙俊;秋昭映;文大赫;柳真淑;金载承;吴承埈 | 申请（专利权）人： | 西江大学校产学协力团 |
| 主分类号： | C07D333/58 | 分类号： | C07D333/58;C07D409/04;A61K31/381;A61K31/4436;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/497;A61P25/28 |
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| 摘要： |
本发明公开了2-芳基苯并噻吩衍生物或其可药用盐，其制备方法，以及含有其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑病的药物组合物。由于式1的2-芳基苯并噻吩衍生物对β-淀粉样蛋白具有相对高的结合亲和力，因此当用放射性同位素对其进行标记时，其可以用作通过无创技术在早期阶段诊断阿尔茨海默病的诊断剂：[式1] |
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| 搜索关键词： | 芳基苯 噻吩 衍生物 药用 制备 方法 含有 作为 活性 成分 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.式1的2-芳基苯并噻吩衍生物或其可药用盐：![]()
式1其中，R1-R4独立地或任选地为氢、卤素、羟基、未取代或者被羟基或氟取代的C1-C4直链或支链烷氧基、硝基、氨基、未取代或被氟取代的C1-C4直链或支链烷基氨基，或者二甲基氨基；以及V、W、X、Y和Z独立地为碳或氮，其中氟为18F或19F的形式。
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其中R1-R4、V、W、X、Y和Z如说明书详细描述中所定义。另外，当含有所述2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样肽结合化合物相结合时，恶性的高分子量β-淀粉样蛋白沉积的形成减到最小。因此，该药物组合物可用作退行性脑病如阿尔茨海默病的治疗剂。
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