[发明专利]制备2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了用于制备具有式(1)结构的化合物的方法，所述方法包括在溶剂和催化有效量的钯络合物的存在下，使具有式(2)结构的化合物接触至少一种具有式3结构的化合物，所述溶剂包括一种或多种选自醚和腈的有机溶剂，所述钯络合物包含至少一个具有式(4)结构的叔膦配体，其中R₁为NHR₃或OR₄；R₂为CH₃或Cl；R₃为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；R₄为H或C₁-C₄烷基；M₁为碱金属；并且R₅、R₆和R₇定义于公开内容中；前提条件是当R₂为Cl时，则X为Br。本发明还公开了使用具有式1结构的化合物来制备具有式5结构的化合物的方法，其中R₁₄、R₁₅、R₁₆和Z如公开内容中所定义，所述方法的特征在于由上述方法来制备具有式(1)结构的化合物。

主权项

1.一种用于制备具有式1结构的化合物的方法其中R¹为NHR³或OR⁴；R²为Cl或CH₃；R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；并且R⁴为H或C₁-C₄烷基；所述方法包括，在(3)溶剂和(4)催化有效量的钯络合物的存在下，使(1)具有式2结构的化合物其中X为Br或Cl；与(2)至少一种具有式3结构的化合物接触M¹CN  3其中M¹为碱金属所述溶剂包括一种或多种选自醚和腈的有机溶剂；所述钯络合物包含至少一个具有式4结构的叔膦配体P(R⁵)(R⁶)R⁷    4其中R⁵为C₃-C₁₀仲烷基、C₄-C₁₀叔烷基、新戊基、C₃-C₈环烷基、苯基或-L-P(R⁶)R⁷；R⁶和R⁷各自独立地为叔丁基、1-金刚烷基或苯基；并且L为-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-或1，1′-二茂铁二基；前提条件是当R²为Cl时，则X为Br；并且当X为Cl时，则R⁵、R⁶和R⁷均为叔丁基。