[发明专利]制备2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法

权利要求书

1.一种用于制备具有式1结构的化合物的方法

其中

R¹为NHR³或OR⁴；

R²为Cl或CH₃；

R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；并且

R⁴为H或C₁-C₄烷基；

所述方法包括，在（3）溶剂和（4）催化有效量的钯络合物的存 在下，使（1）具有式2结构的化合物

其中X为Br或Cl；

与（2）至少一种具有式3结构的化合物接触

其中M¹为碱金属

所述溶剂包括一种或多种选自醚和腈的有机溶剂；所述钯络合物 包含至少一个选自以下的叔膦配体:苄基-二-1-金刚烷基膦、 1,1'-双（二苯基膦基）二茂铁、二叔丁基新戊基膦和三叔丁基膦;

前提条件是当R²为Cl时，则X为Br；并且当X为Cl时，则所述叔膦 配体是三叔丁基膦；

其中所述具有式2结构的化合物、所述至少一种具有式3结构的化合 物、所述钯催化剂和所述溶剂在助催化剂的存在下接触，

并且其中所述助催化剂为金属锌、金属锰或者包含它们的合金。

2.权利要求1的方法，其中所述钯络合物就地生成。

3.权利要求1的方法，其中所述叔膦配体为三叔丁基膦。

4.权利要求1的方法，其中所述溶剂包括一种或多种有机溶剂，所 述有机溶剂选自：四氢呋喃、二氧杂环己烷和乙腈。

5.权利要求1的方法，其中所述溶剂包括冠醚。

6.权利要求1的方法，其中所述具有式2结构的化合物、所述至少 一种具有式3结构的化合物、所述钯络合物和所述溶剂在介于0 和140℃之间的温度下接触。

7.权利要求6的方法，其中所述具有式2结构的化合物、所述至少 一种具有式3结构的化合物、所述钯催化剂和所述溶剂在介于20 和100℃之间的温度下接触。

8.权利要求1的方法，其中所述具有式2结构的化合物、所述至少 一种具有式3结构的化合物、所述钯催化剂和所述溶剂在锌金属 的存在下接触。

9.权利要求1的方法，其中R¹为NHR³。

10.权利要求1的方法，其中R³为C₁-C₄烷基或环丙基甲基。

11.权利要求10的方法，其中R³为甲基。

12.权利要求1的方法，其中R²为甲基。

13.权利要求1的方法，其中M¹为Na或K。

14.权利要求1的方法，其中R¹为NHR³，R²为甲基，R³为甲基，X为 Br，M¹为Na，所述钯络合物包含三叔丁基膦，并且所述溶剂为四 氢呋喃。

15.权利要求14的方法，其中所述具有式2结构的化合物、所述至少 一种具有式3结构的化合物、所述钯催化剂和所述溶剂在锌金属 的存在下接触。

16.权利要求1的方法，其中使所述钯络合物在包括醚的溶剂中的溶 液接触包含具有式2结构的化合物、至少一种具有式3结构的化 合物和腈溶剂的混合物。