[发明专利]四氢喹啉衍生物及其制备方法

摘要

式(I)的新的化合物或其可药用盐，其中R¹为烷氧基羰基等；R²为烷基等；R³为氢等；R⁴为亚烷基等；R⁵为任选被取代的杂环基；R⁶、R⁷、R⁸和R⁹独立地为氢、烷基、烷氧基等；R¹⁰为任选被取代的芳香环等；所述化合物或其可药用盐具有对胆甾醇酯转移蛋白(CETP)的抑制活性。

主权项

1.式(I)的化合物，或其可药用盐：其中R¹为氢原子、任选被取代的烷氧羰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烷酰基、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基(杂环基任选被取代)、或包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环羰基(杂环基任选被取代)；R²为氢原子或任选被取代的烷基；R³为氢原子或任选被取代的烷基；R⁴为任选被取代的亚烷基；R⁵为包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基，其中杂环基被1到5个选自以下基团的取代基取代、或所述杂环基被1到5个选自以下基团的取代基取代并且进一步被卤素原子、氧和/或羟基取代：氰基、硝基、羧基、磺基、C_3-10烷基、取代的烷基、任选被取代的环烷基、任选被取代的烯基、C_3-10烷氧基、取代的烷氧基、任选被取代的环烷氧基、任选被取代的烷氧羰基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的脒基、任选被取代的烷硫基、任选被取代的烷基亚硫酰基、任选被取代的烷基磺酰基、任选被取代的氨基、任选被取代的氨磺酰基、任选被取代的烷酰基、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基(杂环基任选被取代)、包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环基氧基(杂环基氧基任选被取代)和包含1到4个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的饱和或不饱和的单环或双环的杂环羰基(杂环羰基任选被取代)；R⁶、R⁷、R⁸和R⁹独立地为氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的烷基磺酰氧基或任选被取代的氨基；或R⁶和R⁷、或R⁷和R⁸、或R⁸和R⁹可在末端组合形成亚烷基，该亚烷基可包含1到3个独立地选自氮、硫和氧原子的杂原子并且可具有取代基；和R¹⁰为任选包含1到3个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子的芳香环(芳香环任选被取代)。