[发明专利]美普他酚前体药物和盐类及其制备方法无效
| 申请号： | 200410018366.8 | 申请日： | 2004-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN1569839A | 公开（公告）日： | 2005-01-26 |
| 发明（设计）人： | 仇缀百;卢美艳;章承继;郝敬来;江志强;王小林 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D223/04 | 分类号： | C07D223/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 包兆宜 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。 | ||
| 搜索关键词： | 酚前体 药物 盐类 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种美普他酚前体药物和盐类，其特征在于美普他酚的酚羟基被取代苯甲酸酯化，其结构通式为：![]()
其中R1＝H，NH2，R2＝H，R2＝CH3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学，未经复旦大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200410018366.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种烯基高哌啶类化合物及其制备方法-202210599329.9
- 刘峰;杨嘉文;敖桂珍 - 苏州大学
- 2022-05-30 - 2022-08-30 - C07D223/04
- 本发明提供了一种烯基高哌啶类化合物及其制备方法。本发明提供的制备方法可以合成具有烯基取代的环己亚胺类化合物，由于存在烯基可以进行许多转化反应，而且本发明在铜盐催化剂和手性配体的作用下，使所得产物为反式结构且具有立体专一性(可通过氢谱的J值体现)，另外，本发明的制备方法产率高(收率达到40％以上)，而且原料易得、底物范围大、反应条件温和(温度较低)，易于生产应用。
- 一种7-二羰基吖庚因衍生物的合成方法-202210752848.4
- 阳绪衡;张标;王建方;邹晓蓉;黄坚;李玉姣;陶呈安;王芳;刘卓靓 - 中国人民解放军国防科技大学
- 2022-06-29 - 2022-08-30 - C07D223/04
- 本发明公开了一种7‑二羰基吖庚因衍生物的合成方法，包括以下步骤：将卤代炔酰胺类化合物、1,3‑二羰基化合物、碱性碳酸盐和有机溶剂混合，在钴盐和磷配体的催化作用下，进行串联环化反应，得到7‑二羰基吖庚因衍生物。本发明的合成方法，具有反应选择性好、反应产率高、成本低、底物适应性广等优点，具有很好的应用前景。
- 一种盐酸美普他酚的晶型及制备方法-202010182836.3
- 张建立;谭勇;李海涛;解玉红;刘鼎;李政 - 北京四环科宝制药股份有限公司
- 2020-03-16 - 2022-04-01 - C07D223/04
- 本发明公开了属于医药合成技术领域的一种盐酸美普他酚新晶型及制备方法。本发明的盐酸美普他酚新晶型X‑射线粉末衍射图谱在2θ值为9.4°、11.3°、12.7°、13.8°、15.7°、17.6°、18.4°、18.8°、19.5°、19.8°、20.3°、20.5°、21.3°、22.4°、22.7°、24.0°、24.7°、25.0°、25.6°、26.4°、26.7°、28.6°、30.2°、31.3°、32.2°、33.3°、34.3°、35.6°、36.1°、37.1°、37.3°、38.1°、38.7°、39.4°、41.9°、43.0°、43.6°、45.7°、46.4°和48.1°的位置对应有特征衍射峰。本发明制备方法简单，化学稳定性优良，具有工业化实用性。
- 氟比洛芬美普他酚酯药用化合物及其制备方法-201811250880.2
- 武祥龙;张飞;刘浩;魏春龙;袁民政;张科强 - 西北工业大学
- 2018-10-25 - 2022-03-08 - C07D223/04
- 本发明公开了一种氟比洛芬美普他酚酯药用化合物及其制备方法，用于解决现有美普他酚中羟基稳定性差的技术问题。技术方案是氟比洛芬美普他酚酯药用化合物不改变氟比洛芬和美普他酚的药效结构部位。制备方法根据药物拼接原理，将氟比洛芬的羧基和美普他酚的羟基结合成酯，可以降低氟比洛芬中羧基的刺激性和美普他酚中羟基的不稳定性。由于通过酯化反应，将羧基与羟基结合成酯，使化合物中不存在游离的羧基和羟基，克服了这两个基团的不良反应。该化合物水解为止痛消炎药物氟比洛芬和镇痛药物美普他酚，动物实验表明，该化合物具有镇痛和消炎双重功效。
- 一种六氢-1H-氮杂卓-1-甲醛的合成方法-202111550438.3
- 吴晓宇;江志强;刘生鹏;熊芸;许莉莉;熊秋茹;欧阳思雨 - 武汉工程大学
- 2021-12-17 - 2022-02-18 - C07D223/04
- 本发明涉及一种六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛的合成方法，包括以下步骤：1)己内酰胺还原得到环己亚胺：己内酰胺在催化剂催化下，在溶剂中与还原剂发生还原反应，分离得到环己亚胺；2)环己亚胺与甲酰胺进行酰胺化反应得到六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛：环己亚胺与甲酰胺在减压条件下冷凝回流反应，反应结束后提纯得到六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛。本发明合成方法采用减压的方法，避免了二乙酸碘苯等催化剂的使用，降低了生产成本，反应的选择性较高，反应产物的收率和纯度高，反应条件温和，所用的溶剂易得且毒性较低，伴随反应产生的三废较少，对环境造成的污染较小。
- 一种7-炔基吖庚因衍生物的合成方法-201910988563.9
- 阳绪衡;黄坚;王芳;李玉姣;王建方;陶呈安;邹晓蓉;宋琛超 - 中国人民解放军国防科技大学
- 2019-10-17 - 2021-06-18 - C07D223/04
- 本发明公开了一种7‑炔基吖庚因衍生物的合成方法，该合成方法包括在铜盐和氮配体的催化作用下，将卤代炔酰胺类化合物、末端炔烃及碳酸盐置于有机溶剂中，利用一锅法进行串联环化反应，得到7‑炔基吖庚因衍生物。该方法的催化剂廉价易得，反应条件简单，反应选择性好及产率高，底物官能团兼容性优异，具有较高的应用价值。
- 一种3-酰基氢化吖庚因类化合物的合成方法-201810290960.4
- 张新迎;师晓楠;范学森;陈茜 - 河南师范大学
- 2018-03-30 - 2021-04-13 - C07D223/04
- 本发明公开了一种3‑酰基氢化吖庚因类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以七元环胺类化合物和2‑氧代‑2‑芳基乙酸为原料，通过一锅串联反应直接得到3‑酰基氢化吖庚因类化合物，具体操作为：将七元环胺类化合物1和2‑氧代‑2‑芳基乙酸2溶于有机溶剂中，然后加入铜盐催化剂和氧化剂，加热升温反应制得3‑酰基氢化吖庚因类化合物3。本发明过程操作方便，条件温和，底物适用范围广，具有潜在的适合于工业化放大的前景。
- 制造11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂的方法-201880079453.4
- 皮埃尔·杰奥迪-比安奇尼;卡塔林·格里耶;马克-马蒂亚斯·海德尔;安德拉斯·萨博;斯特凡尼亚·苏斯尼塞雷皮 - 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
- 2018-12-11 - 2020-07-17 - C07D223/04
- 本发明涉及制造式(I)的化合物的方法，其中Y是CHR
- 一种1-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法-201710833848.6
- 肖童;董月辉;陈茂营;寇增杰 - 济南美高生物医药科技有限公司
- 2017-09-15 - 2019-12-13 - C07D223/04
- 一种1‑(2‑(4‑(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：烷基化、取代、还原、氯化。本发明提供了一种适合工业化生产1‑(2‑(4‑(氯甲基)苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法，以环己亚胺为原料，经烷基化，取代，还原，氯化得到最终产物，四步总收率能到达到70％左右，纯度99％，而且该方法涉及的反应原料易得，条件温和，处理简便，收率高，是一条适合工业化生产的方法。
- 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂-201780086664.6
- G·吕特克;S·布哈格瓦特 - 生物马林药物股份有限公司
- 2017-12-22 - 2019-12-13 - C07D223/04
- 本发明提供用于抑制组蛋白脱乙酰基酶(“HDAC”)酶类(例如，HDAC1、HDAC2和HDAC3)的化合物和方法。
- 一种美普他酚有关物质杂质B的制备方法-201910034457.7
- 孙冲;于慧;夏季红 - 南京恩泰医药科技有限公司
- 2019-01-15 - 2019-05-10 - C07D223/04
- 本发明的一种美普他酚有关物质杂质B的制备方法，包括以下步骤：S1：在溶剂中加入美普他酚，在碱性条件下，通入硫酰氟气体，搅拌反应8h；S2：加入水，充分搅拌后，使用乙酸乙酯萃取反应液三次，合并有机相，以饱和食盐水洗涤三次，在有机相中加入无水硫酸钠干燥过夜，过滤，减压蒸馏至干；S3：向固体残留物加入二氯甲烷，在碱性条件下，加入钯催化剂，室温搅拌反应5h，滤过，滤液减压蒸馏至干；S4：残余物过硅胶柱，得到无色油状物，加入有机溶剂，搅拌溶解后，通入氯化氢气体，冰浴搅拌，析晶1h，过滤得到白色针状晶体，烘干。该制备方法能够生产出高纯度的美普他酚相关物质杂质B，并且工艺路线简单，易于实施大规模生产。
- 美普他酚杂质D盐酸盐制备方法-201811560263.2
- 彭锦安 - 深圳市祥根生物科技有限公司
- 2018-12-20 - 2019-04-19 - C07D223/04
- 本发明提供了一种美普他酚杂质D盐酸盐的制备方法，依次经过下列反应步骤：第一步以盐酸美普他酚为原料，第一碱溶剂洗涤后得到游离的式I化合物；第二步式I化合物溶于第一溶剂，加入第二碱溶剂，然后滴加Tf2O，搅拌一段时间后得到式II化合物；第三步式I化合物和式II化合物在第二溶剂中发生偶联反应得到式III化合物；第四步式III化合物和甲醇的盐酸溶液反应得到式V化合物美普他酚杂质D盐酸盐；为快速制备提供了便利，且操作简单，原料廉价易得，后处理简单，并且具备产品纯度高，收率高特点。
- 4-苯基环庚胺的制备工艺-201810823910.8
- 王玉和;夏同霞;赵长阔;徐浪 - 遵义医学院附属医院
- 2018-07-25 - 2018-11-20 - C07D223/04
- 本发明首次提供了一种4‑苯基环庚胺3的制备工艺，包括以下步骤：1)4‑苯基环己酮在强碱存在下在适当溶剂中及适当温度下与盐酸羟胺在适当温度下缩合得到4‑苯基环己酮肟1，2)化合物1在多聚磷酸中在适当温度下发生重排反应得到4‑苯基己内酰胺2，3)化合物2与氢化铝锂在适当溶剂中适当温度下发生还原反应得到化合物3。本发明的制备工艺具有以下优点：制备工艺采用的起始原料以及反应试剂均为常规试剂，价廉易得；各步骤反应收率高，后处理也操作简单，目标产物总体收率高，制备成本低，符合工业化生产要求。
- 制备光学纯(+)-或(－)-N-去甲基美普他酚的方法-201510354529.8
- 郑伟;程少冰;陈建兴;陈良康;余丽宁;黄婷 - 上海市计划生育科学研究所
- 2015-06-24 - 2018-11-20 - C07D223/04
- 本发明涉及制备光学纯(+)‑或(－)‑N‑去甲基美普他酚的方法，包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下，使光学纯单体美普他酚和氯甲酸‑2，2，2‑三氯乙酯反应，然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉，反应制得光学纯的(+)‑或(－)‑N‑去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比，步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化，可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤，简化了后处理操作；极大地提高了反应总收率(从原来的40～51％提高到80％以上)，大幅度降低了生产成本。
- 新型的4‑苯并偶氮宁衍生物的制造方法-201680050054.6
- 伊藤泰三;廖小明;李志华 - 日本脏器制药株式会社
- 2016-08-26 - 2018-04-17 - C07D223/04
- 本发明提供新型的四氢氮杂卓化合物及其制造方法。本发明涉及四氢氮杂卓化合物或其盐、及该化合物或其盐的制造方法，所述四氢氮杂卓化合物由通式(10)所示，(式中，R1表示任选具有取代基的烷基。R2表示任选具有取代基的烷基。X‑Y键和Y‑Z键中的任一者表示碳‑碳双键，另一者表示碳‑碳单键。)。
- 左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途-201410620909.7
- 谢琼;史震寰;邵黎明;王昊;陈红专;仇缀百;陈益宜;郑兆浠 - 复旦大学
- 2014-11-06 - 2017-12-29 - C07D223/04
- 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
- 一种盐酸美普他酚新晶型-201610380937.5
- 姜晓军;丛日刚;刘江;夏克波;刘春;王海波;李西贺 - 威海迪素制药有限公司
- 2016-06-01 - 2016-09-28 - C07D223/04
- 本发明涉及一种盐酸美普他酚新晶型，该晶型X粉末衍射特征峰位置在9.3，13.2，14.6，16.6，17.9，19.3，20.6，22.3，24.3，26.2，27.2，28.9，30.2，32.3，33.2，35.8，36.8，38.9，40.1和43.1±0.2o 2θ处有特征吸收峰，所述各峰对应的相对强度分别为6，25，6，3，4，35，5，6，12，40，45，100，90，20，18，10，11，24，15，5；差示扫描量热法（DSC）测得吸收峰在209.28‑216.77°C，峰值在211.71°C。本发明的有益效果是单一晶型的盐酸美普他酚稳定性更好，存储优势明显。
- 一种制备美普他酚杂质E的方法-201610203173.2
- 黄生宏 - 深圳市祥根生物科技有限公司
- 2016-04-05 - 2016-07-27 - C07D223/04
- 本发明一种制备美普他酚杂质E的方法，属于化学药物制备技术领域。包括以下步骤：(1)、氯苯甲醚与N‑甲基己内酰胺反应，得化合物I；(2)、化合物I与碘乙烷反应，得化合物II；(3)、溴化硼与化合物II反应，得化合物III；(4)、化合物III与溴丁烷反应，得化合物IV；(5)、化合物IV溶于无水THF中，加入氢化铝锂，反应回流；冷却至室温，缓慢加入H2O于反应液中；后添加MgSO4搅拌，过滤，减压蒸馏，纯化，得化合物V。本发明具有以下优点：首次合成MPTF‑E为美普他酚提供了合格的杂质E对照品；采用的试剂为常用溶剂，易得；处理使用乙酸乙酯、石油醚等安全溶剂，低毒；工艺简单易操作，能耗少，且稳定性高，纯度高。
- 一种美普他酚杂质D的制备方法-201510635463.X
- 刘庆春;陈会来;孙建;王化冰;孟存智;宋高峰 - 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司
- 2015-09-30 - 2016-02-24 - C07D223/04
- 本发明涉及盐酸美普他酚杂质D的制备方法，以间溴苯乙酮为底物，经过羧酸化、酰胺化、自身环化、烷基化、酮羰基还原、内酰胺还原、醚化7步反应制得该杂质D，粗品经柱层析分离即可得到高纯度、符合要求的杂质对照品。
- 一种美普他酚杂质C的制备方法-201510724285.8
- 刘江;张永霞;姜晓军;夏克波;王海波;刘春;李西贺 - 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司
- 2015-11-02 - 2016-01-13 - C07D223/04
- 本发明涉及美普他酚杂质C的制备方法，以盐酸美普他酚为底物，经过一系列反应得到化合物A、化合物B；在Pd催化剂、碱的作用下，化合物A与化合物B通过偶联反应得到化合物IV，化合物IV再经脱除酚羟基保护基R即可得到美普他酚杂质C，为盐酸美普他酚的质量控制提供了合格的对照品。
- 氮杂环庚烷类化合物及其制备方法和用途-201210500628.9
- 王星海;刘景根;李炜;王宇华;仇缀百;陈洁;晁博;徐学军;郝敬来;陶亦敏;卢美艳;王俊;陈燕;李庆林;谢琼 - 复旦大学
- 2012-11-29 - 2014-06-11 - C07D223/04
- 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
- 一种制备盐酸美普他酚关键杂质的新方法-201310359771.5
- 王进敏;赵国磊;马苏峰 - 北京万全阳光医学技术有限公司
- 2013-08-19 - 2013-12-25 - C07D223/04
- 一种制备盐酸美普他酚关键杂质的新方法，本发明属于药物化学领域，具体涉及以3-(3-羟基苯基)-1-甲基-1H-六氢氮杂卓-2-酮(III)为起始物料，经过两步反应制备关键杂质3-(3-乙氧基苯基)-3-乙基-1-甲基高哌啶，对该化合物做了相应的表征，该方法操作简单。
- 一种盐酸美普他酚关键杂质的制备方法-201310360003.1
- 王进敏;马苏峰;赵国磊 - 北京万全阳光医学技术有限公司
- 2013-08-19 - 2013-12-25 - C07D223/04
- 一种盐酸美普他酚关键杂质的制备方法，本发明属于药物化学领域，具体涉及以3-(3-乙基-1-甲基-1H-六氢氮杂卓-3-基)苯酚盐酸盐为起始物料制备关键杂质3-(3-乙氧基苯基)-3-乙基-1-甲基高哌啶的一种方法，对该化合物做了相应的表征，该方法操作简单。
- 一种左旋美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐及制备方法-201210473914.0
- 丛日刚;彭亮;蔡亚辉;孙大伟;于忠文;张永霞;肖川 - 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司
- 2012-11-09 - 2013-12-04 - C07D223/04
- 本发明涉及一种治疗老年痴呆的左旋美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐及其制备方法。该制备方法安全、简便，环境友好。其中第一步拆分步骤与现有技术相比，简化了拆分过程的加料操作以及左旋美普他酚-L-(-)-二苯甲酰酒石酸盐的重结晶操作，缩短了反应时间，提高了工作效率；第二步改善了左旋美普他酚与异氰酸苯酯的反应环境，避免了强碱氢化钠的使用，操作更加安全可控，成本更低，更适合工业化生产。
- 一种CO2水合物促进剂及其应用-201310204977.0
- 李工;徐小军;张琳;王树立;周诗岽 - 常州大学
- 2013-05-28 - 2013-09-18 - C07D223/04
- 本发明涉及一种用于CO2水合物生成的促进剂，是由一种表面活性离子液体溶解于水中而得到的低浓度溶液，应用浓度为100ppm～900ppm。表面活性离子液体由1-(3-磺酸基)丙基环己亚胺阳离子或1-(3-磺酸基)丙基吡咯烷阳离子分别与十二烷基苯磺酸根阴离子构成。本发明中的促进剂具有特殊的阴阳离子结构，可以促进水合物的成核、生长、附聚，有效降低了CO2水合物的相平衡点，减少其生成诱导时间。与常用的促进剂相比，促进作用更加明显，且可以循环使用，分离过程没有污染，经济、环保、高效。
- 一种(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐II型晶体-201210473911.7
- 鞠传平;李颖;朱坤;夏克波;王路泰;丛日刚 - 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司
- 2012-11-09 - 2013-03-20 - C07D223/04
- 本发明涉及一种(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐II型晶体及制备方法。本发明提供了一种稳定的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐II型晶体，其特征是X射线粉末衍射图显示的特征峰2θ角的位置分别是：5.2、9.6、10.2、10.6、12.4、14.4、15.1、15.7、16.3、16.7、17.2、19.9、20.6、21.0、21.2、22.3、22.5、23.0、23.8、24.4、24.6、25.1、27.7、28.9、31.0、33.9、35.4和40.6°2θ，所对应的相对强度分别为：24、13、38、19、14、10、19、100、20、16、10、63、16、81、45、23、22、23、19、13、13、56、10、10、12、18、29、15。本发明所述晶体的其熔点是96.2～98.8℃。
- (-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐IV型晶体-201210473827.5
- 宋东晓;张永霞;黄爱玲;刘江;肖川;丛日刚 - 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司
- 2012-11-09 - 2013-03-20 - C07D223/04
- 本发明涉及(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐IV型晶体及制备方法。本发明提供了一种稳定的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐IV型晶体，其特征是X射线粉末衍射图显示的特征峰2θ角的位置分别是：9.7、10.7、12.6、15.1、15.9、16.9、17.3、18.6、19.0、19.9、20.6、21.3、22.1、23.0、24.2、25.4、27.4、28.3、28.8、31.1、31.9、33.5、35.8°2θ，所对应峰的相对强度分别为：16、47、21、16、100、10、12、11、13、35、25、72、22、83、22、11、10、10、10、11、11、10、10。本发明所述晶体的其熔点是90.9～93.2℃。
- 一种(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐III型晶体-201210473829.4
- 彭亮;刘海宁;于大林;张永霞;王东武;丛日刚 - 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司
- 2012-11-09 - 2013-03-20 - C07D223/04
- 本发明涉及(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐III型晶体及制备方法。本发明提供了一种稳定的(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐III型晶体，其特征是X射线粉末衍射图显示的特征峰2θ角的位置分别是：9.3、10.2、12.1、13.4、14.2、15.5、16.4、16.9、18.2、18.8、19.6、20.7、22.2、22.6、23.4、24.3、24.8、25.6、27.1、27.5和28.6°2θ，所对应峰的相对强度分别为：31、27、11、10、13、100、26、11、11、14、42、84、28、49、15、14、10、10、10、11、10。本发明所述晶体的其熔点是86.3～88.9℃。
- 一种(-)-美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐I型晶体-201210473858.0
- 丛日刚;刘春;鞠传平;王红征;于忠文;于大林;肖川 - 迪沙药业集团有限公司;迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司;威海迪素制药有限公司;威海威太医药技术开发有限公司
- 2012-11-09 - 2013-03-20 - C07D223/04
- 本发明涉及一种左旋美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐I型晶体及制备方法。本发明提供了一种稳定的左旋美普他酚苯氨基甲酸酯-L-(+)-酒石酸盐I型晶体，其特征是X射线粉末衍射图显示的特征峰2θ角的位置分别是：10.1、11.9、13.4、14.9、15.4、17.5、17.9、18.7、19.6、20.5、21.7、22.1、22.6、23.3、24.4、25.4、26.9、27.2、27.6、29.0、29.8、30.0和30.3°，所对应的相对强度分别为：42、14、26、43、66、28、14、20、33、100、25、31、51、14、15、10、10、12、16、10、12、11、10。本发明所述晶体的熔点是101.6～103.8℃。
- 作为单胺重摄取抑制剂的二苯基氮杂*衍生物-201080052952.8
- 赖安·克雷格·舍内费尔德 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2010-11-30 - 2012-10-24 - C07D223/04
- 式(I)化合物，其中m，n，X1，X2，Y1，Y2，R1和R2如本文所定义。还提供所述化合物的药物组合物，使用方法，和制备方法。
- 专利分类
