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[发明专利]一种奥西替尼二聚体杂质的制备方法-CN202111623657.X在审
发明人：张亮;李方林;彭锦安 -专利权人：深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种奥西替尼二聚体杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤（1）：式Ⅳ化合物溶解在无水四氢呋喃中，在‑78℃下加入正丁基锂，搅拌1小时后恢复至室温继续搅拌30分钟，然后再降至‑78℃，缓慢加入溶解在无水四氢呋喃中的式Ⅲ化合物，加料完毕后控制在‑60℃反应2小时，后处理得到式Ⅴ所示化合物；步骤（2）：式Ⅴ所示化合物溶解在第一溶剂中，在第一碱作用下水解得到式Ⅵ化合物；步骤（3）：式Ⅵ在氯化亚砜作用下得到式Ⅶ化合物；步骤（4）：式Ⅶ化合物溶解在第二溶剂中，与式Ⅰ化合物在第二碱作用下反应得到奥西替尼二聚体杂质（式Ⅱ）。本发明具有操作简单、制备周期短、成本低廉且环保的优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，同时为奥西替尼原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
一种奥西替尼二聚体杂质制备方法

[发明专利]一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法-CN201910894326.6有效
发明人： 彭锦安;黄生宏;李方林 -专利权人：深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法，该方法是将盐酸阿那格雷或阿那格雷溶解在甲醇中，加入酸催化剂，升温反应一定时间，然后降温，浓缩，析出阿那格雷开环甲酯化杂质。与现有技术相比，本发明采用一锅法实现开环和甲酯化步骤，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺过程稳定性好，收率高，重现性好。因此，本发明弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，其具有非常好的产业化应用前景。
一种开环酯化杂质制备方法

[发明专利]一种降低烟气中酚类和羰基类物质的复合气凝胶的制备方法及其产品-CN202211570821.X在审
发明人：邹阳;邹军;刘梅森;刘若男;吕浩;陆文;彭锦安 -专利权人：深圳市真味生物科技有限公司
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： B01J20/26 文献下载
摘要：本申请涉及一种降低烟气中酚类和羰基类物质的复合气凝胶的制备方法及其产品，包括以下步骤：S1：纤维素的改性；S2：MOF材料制备；S3：复合气凝胶的制备。本申请中通过对纤维素进行多重改性，在其表面接着有‑COOH，‑NH和‑HSO3基团，其中‑COOH基团可以酚类的羟基基团产生较强的氢键吸附力，从而提升其吸附烟气中酚类物质的能力；‑NH基团与羰基类化合物具有较强的结合力，因而可以进一步降低烟气中羰基类化合物的含量；而‑HSO3基团具有较强的亲水性，可以降低凝胶对焦油的吸附。本申请的气凝胶中还引入了Cu的MOF结构，首先其具有孔道架构，而且铜离子对很酚类和羰基类物质有络合作用，因而两者的结合可以选择性的降低酚类和羰基类化合物的含量。
一种降低烟气中酚类羰基物质复合凝胶制备方法及其产品

[发明专利]一种全新的尼古丁及其衍生物的制备方法-CN202211222256.8在审
发明人：邹阳;邹军;彭锦安;刘梅森 -专利权人：深圳市真味生物科技有限公司
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本申请涉及有机物合成的技术领域，具体公开了一种全新的尼古丁及其衍生物的制备方法，以R取代的烟酸酯和γ‑丁内酯为原料，通过三步得到目标产物，目标产物的结构式如下：另外，本申请的制备方法具有合成步骤操作方便，且采用一锅法来制备，提高产率的同时，缩短了工序，显著降低了尼古丁及其衍生物的生产成本的优点。
一种全新尼古丁及其衍生物制备方法

[发明专利]一种消旋尼古丁的制备方法-CN202211065369.1在审
发明人：邹阳;邹军;彭锦安;刘梅森 -专利权人：深圳市真味生物科技有限公司
申请日： 2022-09-01 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本申请公开了一种消旋尼古丁的制备方法，涉及尼古丁的合成技术领域；所述消旋尼古丁的合成路线以3‑吡啶乙腈和1，3‑二溴丙烷为原料依次进行亲核反应、水解反应、还原反应以及去甲基化反应，得到最终产物消旋尼古丁；所述消旋尼古丁的制备方法包括以下步骤：S1.以3‑吡啶乙腈和1，3‑二溴丙烷为原料，在碱的作用下发生亲核反应，萃取去除溶剂得到化合物P1；S2.向化合物P1中加入酸发生水解反应，得到化合物P2；S3.化合物P2经扩环反应得到化合物P3；S4.化合物P3经还原与甲基化，得到化合物P4。
一种尼古丁制备方法

[发明专利]一种酒石酸溴莫尼定杂质E的制备方法-CN202111543012.5在审
发明人：张亮;李方林;彭锦安 -专利权人：深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D241/42 文献下载
摘要：本发明提供一种酒石酸溴莫尼定杂质E的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：（1）式Ⅲ示化合物和式Ⅳ化合物溶解在第一溶剂中，在银盐催化下于第一温度中反应一定时间得到式Ⅴ所示化合物；（2）式Ⅴ所示化合物在第二溶剂中，在酸作用下脱保护得到酒石酸溴莫尼定杂质E（式Ⅱ）。本发明具有操作简单、制备周期短、成本低廉且环保的优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，同时为酒石酸溴莫尼定原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
一种酒石酸溴莫尼定杂质制备方法

[发明专利]一种沙丁胺醇杂质的制备方法-CN202111304827.8在审
发明人：张亮;李方林;彭锦安 -专利权人：深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-11-05 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明提供一种沙丁胺醇杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：往加压釜中加入沙丁胺醇，然后加入溶剂使其溶解，再加入一定量的催化剂，再用氮气置换两次，然后再用氢气置换三次，然后使反应体系保持在一定压力范围中，置于一定温度下搅拌反应若干小时，所得反应液通过液相制备纯化制得沙丁胺醇杂质。本发明具有操作简单、制备周期短、成本低廉且环保的优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，同时为沙丁胺醇原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
一种沙丁胺醇杂质制备方法

[实用新型]一种新型太阳能移动空调-CN202121042098.9有效
发明人：黄文先;徐粤顺;彭锦安;罗潇健;汪国鹏;熊翔益;林博文;郑浩如 -专利权人：井冈山大学
申请日： 2021-05-17 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： F24F5/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种新型太阳能移动空调，属于制冷空调技术领域，包括空调箱体，空调箱体包括前挡水板和后挡水板，空调箱体内设有蒸发冷却系统，蒸发冷却系统包括蒸发冷却铜管组、水箱、水泵、水管、喷头、吸风孔、进水孔、排水孔和吸风软管，空调箱体内还设有半导体制冷系统、太阳能供电系统和智能温控系统，通过这样的设计，基于蒸发冷却和半导体制冷两级制冷方式，综合利用空气能和太阳能等绿色能源，采用无压缩机设计，减小了空调工作时机械振动和噪音，并利用蒸发冷却系统排除半导体制冷装置产生的冷凝水，解决冷凝水排除问题，实现了移动空调静音、免排水和节能环保等功能。
一种新型太阳能移动空调

[发明专利]一种达格列净异构体杂质Ⅰ的制备方法-CN201810335379.X有效
发明人： 彭锦安;李方林;张琦珊;肖奇才;冯伟;高理钱 -专利权人：深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2018-04-16 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一种达格列净异构体杂质Ⅰ的制备方法,该制备方法包括以下步骤：a.将2‑氯‑5‑溴苯甲酸溶解在第一溶剂中，加入酰化试剂，在20～60℃下反应1～8小时，生成化合物A；b.将甲氧基甲基胺盐酸盐溶解在第二溶剂中，‑10～10℃下加入碱，然后滴加溶于第二溶剂的化合物A，保持该温度搅拌反应1～4小时，得到化合物B；c.将化合物C溶解在第三溶剂中，于‑78℃下加入正丁基锂的己烷溶液，然后滴加溶于第三溶剂的化合物B，反应后处理得到达格列净异构体杂质Ⅰ。本发明利用了羰基取代反应，使得反应专一，副产物少，操作简单，工艺稳定，重现性好，且产物总收率提高到90％以上，降低了成本，有利于商业化生产和批量化供应。
一种达格列净异构体杂质制备方法

[发明专利]一种布洛芬杂质N的制备方法-CN202011458153.2在审
发明人：张亮;李方林;彭锦安 -专利权人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明提供一种布洛芬杂质N的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤1：式1示化合物与溴乙酸乙酯在催化剂和第一碱的作用下发生偶联反应得到式2所示化合物；步骤2：式2所示化合物在第二碱的作用下与碘甲烷发生取代反应得到式3所示化合物；步骤3：式3所示化合物在第三碱的作用下水解得到布洛芬杂质N。本发明方法具有操作简单、制备周期短、副产物少、易于纯化、产率高的优点，制备得到的布洛芬杂质N的纯度高，无明显杂质点，符合杂质对照品要求，可作为布洛芬杂质N标准品，应用于布洛芬杂质N的定性、定量研究和检测，对布洛芬原料药及其相关制剂的质量控制具有一定的意义。
一种布洛芬杂质制备方法

[发明专利]一种布洛芬杂质B的制备方法-CN202011460990.9在审
发明人：张亮;彭锦安;李方林 -专利权人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明提供一种布洛芬杂质B的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤1：式1示化合物与溴乙酸乙酯在催化剂和第一碱的作用下发生偶联反应得到式2所示化合物；步骤2：式2所示化合物在第二碱的作用下与碘甲烷发生取代反应得到式3所示化合物；步骤3：式3所示化合物在第三碱的作用下水解得到布洛芬杂质B。本发明方法具有操作简单、制备周期短、副产物少、易于纯化、产率高的优点，制备得到的布洛芬杂质B的纯度高，无明显杂质点，符合杂质对照品要求，可作为布洛芬杂质B标准品，应用于布洛芬杂质B的定性、定量研究和检测，对布洛芬原料药及其相关制剂的质量控制具有一定的意义。
一种布洛芬杂质制备方法

[发明专利]一种布洛芬杂质F的制备方法-CN202011460935.X在审
发明人：张亮;彭锦安;李方林 -专利权人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2021-03-05 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明提供一种布洛芬杂质F的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤1：化合物SM1第一碱的作用下与化合物SM2反应得到Ⅲ所示化合物；步骤2：式Ⅲ所示化合物在催化剂作用下与氢气发生加成得到化式Ⅳ所示化合物；步骤3：式Ⅳ所示化合物在第二碱的作用下水解得到布洛芬杂质F。本发明方法具有原料廉价易得、操作简单、制备周期短、副产物少、易于纯化、产率高、生产成本低廉的优点，制备得到的布洛芬杂质F的纯度高，无明显杂质点，符合杂质对照品要求，可作为布洛芬杂质F标准品，应用于布洛芬杂质F的定性、定量研究和检测，对布洛芬原料药及其相关制剂的质量控制具有一定的意义。
一种布洛芬杂质制备方法

[发明专利]一种布洛芬杂质A的制备方法-CN201810751757.2有效
发明人： 彭锦安;李方林;张琦珊;罗玉婷;肖奇才;高理钱 -专利权人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种布洛芬杂质A(式Ⅰ)的制备方法，是利用3‑溴苯乙酸甲酯为原料，碱拔氢上甲基，然后经过铃木反应，与异丁基硼酸偶联生成2‑(3‑异丁基苯基)丙酸甲酯，最后经水解中和得到布洛芬杂质A；本发明在于，原料廉价易得，合成步骤简短，反应条件温和，后处理简单；工艺稳定，重现性好，大大降低了生产成本，有利于商业化生产和批量化供应。
一种布洛芬杂质制备方法

[发明专利]一种左氧氟沙星脱氟杂质的制备方法-CN202011215042.9在审
发明人：何冬梅;李方林;彭锦安 -专利权人：深圳市祥根生物科技有限公司
申请日： 2020-11-03 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明提供一种左氧氟沙星脱氟杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤1：式Ⅰ示化合物与甲硫醇钠在第一溶剂和第一温度下发生取代反应得到式Ⅲ所示化合物；步骤2：式Ⅲ所示化合物在氢气和催化剂在第二溶剂和第二温度下发生还原反应得到左氧氟沙星脱氟杂质。本发明方法以左氧氟沙星为原料，具有操作简单、制备周期短、副产物少、易于纯化、产率高、环保的优点，制备得到的左氧氟沙星脱氟杂质纯度高，符合杂质对照品要求，可作为左氧氟沙星脱氟杂质标准品，应用于左氧氟沙星脱氟杂质的定性、定量研究和检测。
一种氧氟沙星杂质制备方法

[发明专利]一种普拉格雷开环氯代杂质的制备方法-CN202011133781.3在审
发明人：何冬梅;李方林;彭锦安 -专利权人：深圳市祥根生物科技有限公司
申请日： 2020-10-21 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种普拉格雷开环氯代杂质的制备方法。该方法是在浓盐酸作用下，由盐酸普拉格雷(式Ⅰ)开环并氯化得到中间体(式Ⅱ)，然后中间体Ⅱ再与乙酸酐反应得到普拉格雷开环氯代杂质(式Ⅲ)。本发明具有以下几方面优点：反应步骤简短，原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺过程稳定性好，收率高，重现性好。
一种普拉开环杂质制备方法

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