[发明专利]酰基－4－羧基苯基脲衍生物、其制备方法及用途无效
| 申请号： | 03808187.3 | 申请日： | 2003-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN1646485A | 公开（公告）日： | 2005-07-27 |
| 发明（设计）人： | E·德福塞;D·卡德莱特;K·舍纳芬格;T·克拉邦德;H－J·布格尔;A·赫林;K－U·文特;E·冯勒德恩;A·恩森;J·里克－察普 | 申请（专利权）人： | 安万特医药德国有限公司 |
| 主分类号： | C07C275/54 | 分类号： | C07C275/54;C07D295/12;A61K31/17;A61P7/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及酰基－4－羧基苯基脲衍生物、其生理学上可接受的盐、生理功能性衍生物，以及式(I)化合物，其中各基团具有给定含义，其生理学上可接受的盐及其制备方法。所述化合物适于例如作为抗糖尿病药。 | ||
| 搜索关键词： | 酰基 羧基 苯基 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其生理学上可接受的盐，其中：R7、R8、R9和R10彼此独立地为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可被F、Cl或Br取代一次或多次；R1和R2彼此独立地为H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2取代，O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COOH或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R4为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17) 取代一次或多次；R5为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R6为H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基或(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基，其中烷基、环烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次；R11为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中烷基、链烯基和炔基可被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次或多次；R12和R13彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或者R12和R13和与它们相连的氮原子一起形成3-7元饱和杂环，其可包含至多2个选自N、O或S的另外的杂原子，且其中杂环可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次；R14和R15彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；R16和R17彼此独立地为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-链烯基、苯基或SO2-苯基，其中苯环可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多两次；或者R16和R17和与它们相连的氮原子一起形成3-7元饱和杂环，其可包含至多2个选自N、O或S的另外的杂原子，且其中杂环可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次；其中：基团R3、R7、R8、R9和R10的至少一个不为氢。
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- E·德福塞;T·克拉邦德;H－J·布格尔;A·赫林;E·冯勒德恩;S·波伊克特;A·恩森;A·鲍尔;B·奈泽斯;K·U·文特 - 安万特医药德国有限公司
- 2002-05-11 - 2004-09-01 -
- 本发明涉及甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及将其用作药物的制备方法，及其生理学上可接受的盐和具有生理学功能的衍生物。公开了式(I)化合物，其中各基团具有给定含义，及其生理学上可接受的盐和制备方法。所述化合物例如适用于治疗II型糖尿病。
- 一种合成苯甲酰取代脲类化合物的方法-02109050.5
- 梅建庭;陈金涛;原晓华;陆世维 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2002-01-18 - 2003-07-30 -
- 一种合成苯甲酰取代脲类化合物的方法，用苯甲酰胺与芳香硝基化合物在CO存在下，硒作为催化剂，三乙胺为助催化剂，在有机溶剂中于密封的高压釜内进行反应；其中：芳香硝基物苯基上的取代基X可为一种或多种给电子和/或吸电子基团；苯甲酰胺与芳香硝基物的物料摩尔比为10∶1至1∶10；硒的摩尔用量为反应物中摩尔用量较少一方的0.1～20％；三乙胺的摩尔用量为反应物中摩尔用量较少一方的10～200％；反应物与有机溶剂的配制摩尔比为1∶1至1∶50；反应时间为2～20小时；反应温度为50～200℃；一氧化碳反应压力为表压1～10MPa。本发明操作简便，原料易得，选择性高，产率高，产品质量稳定，后序分离容易。
- 2－氯－3,5－二(三氟甲基)苯基苯甲酰脲衍生物及其制备方法-97196593.5
- 金重虎;辛龙雨;许政宁;金义德;朴准绪;宋贤杉 - 东部韩农化学株式会社
- 1997-06-25 - 2002-01-02 -
- 本发明涉及新型对害虫表现出有效的生长阻滞活性的脲衍生物，它如式（Ⅰ）所示，其中A代表N或CH，X1和X2互相独立地代表氢、氟、氯或溴。$#!
- 芳基苯甲酰脲衍生物以及包含这些衍生物的杀虫组合物-96199322.7
- 金重虎;禹济玩;辛龙雨;许政宁;金义德;朴准绪 - 株式会社韩华
- 1996-11-07 - 1999-01-20 -
- 本发明涉及一种由右式(Ⅰ)所代表的、对害虫具有强力阻滞生长活性的新的芳基苯甲酰脲衍生物,其中X1和X2相互独立地代表氢、氟、氯或溴,R1代表氯、溴或三氟甲基,R2和R4之一为氢而另一个代表氟、氯、溴、氰基或三氟甲基,以及R3代表氟、氯、溴或氰基。
- 苯甲酰脲化合物及其盐的制备方法-87106674.2
- 芳贺隆弘;土岐忠昭;小柳彻;藤井康弘;吉田洁充;今井修 - 石原产业株式会社
- 1987-09-29 - 1993-12-08 -
- 一种分子式如摘要附图所示的苯甲酰脲化合物或其盐，式中X1和X2各自是氢原子、卤素原子或甲基(但X1和X2不能同时是氢原子)；Y可以是氢原子、卤素原子、烷基、-CO2R1或-OR1等(其中R1是氢原子、阳离子或烷基)；是氧原子、硫原子或K是1至3的整数；1是0或4；而Ar是其中Z可以是氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、硝基或氰基等；A2是-S-，或而m是1至3的整数。
- 含N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N′-3-氯-4-[1，1，2-(三氟甲氧基)乙氧基]苯脲的杀虫剂组合物-87101235.9
- 彼得罗·马萨尔多;佛朗哥·拉马;保罗·皮卡尔迪;温琴佐·卡普廖尼 - 圭多·多内加尼研究公司
- 1987-12-19 - 1992-10-07 -
- 本发明披露一种特别活性的杀虫化合物N-(2，6-氟苯甲酰基)-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-(三氟甲氧基)乙氧基]苯脲并用其消除虫害。
- 以苯甲酰脲衍生物为活性组分的杀虫组合物的制备方法-90101143.6
- 长濑弘治;佐藤安夫 - 武田药品工业株式会社
- 1985-05-24 - 1992-07-29 -
- 硫苯基脲类化合物的制备及共应用新型的杀虫杀卵剂苯甲酰基脲类衍生物的分子式为其中，X′是H或卤素；X2是卤素；Y1、Y2和Y3是H、卤素或烷基，且Y1、Y2和Y3中至少有一个不是H；R是H或一个表示为一(FazbH(3-a-b)的基团；其中a、b可以是0、1、2或3，且a+b≤3；z是卤素，本文描述了这类衍生物的生产及其应用。
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