[发明专利]2－氨基－二氢噻唑衍生物及其作为诱导型NO－合酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 02824514.8 | 申请日： | 2002-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN1610674A | 公开（公告）日： | 2005-04-27 |
| 发明（设计）人： | A·比戈;J－C·卡里;S·米尼亚尼 | 申请（专利权）人： | 安万特医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/18 | 分类号： | C07D277/18;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/497;A61P25/16;C07D295/13;C07D295/15 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的2－氨基－二氢噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为诱导型NO－合酶抑制剂的用途，其中：Y为亚甲基(CH2)且X选自以下基团：O、NH、N－(C1－C4)烷基、N－Bn、N－Ph、N－(2－Py)、N－(3－Py)、N－(4－Py)、N－2－嘧啶基、N－5－嘧啶基、S、SO、SO2、CH2或CHPh；或Y为羰基(C＝O)且X选自以下基团：NH、N－Ph、N－(2－Py)、N－(3－Py)、N－(4－Py)、N－2－嘧啶基或N－5－嘧啶基。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 噻唑 衍生物 及其 作为 诱导 no 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，![]()
其中：Y为亚甲基(CH2)且X选自以下基团：O、NH、N-(C1-C4)烷基、N-Bn、N-Ph、N-(2-Py)、N-(3-Py)、N-(4-Py)、N-2-嘧啶基、N-5-嘧啶基、S、SO、SO2、CH2或CHPh；或Y为羰基(C＝O)且X选自以下基团：NH、N-Ph、N-(2-Py)、N-(3-Py)、N-(4-Py)、N-2-嘧啶基或N-5-嘧啶基；其中(C1-C4)烷基在直链或支链中含有1至4个碳原子；其中缩写Bn、Py、Ph分别表示苄基、吡啶基、苯基；其外消旋物、对映异构体和非对映异构体及其混合物、其互变异构体和其药学上可接受的盐。
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- 2007-08-06 - 2009-09-02 - C07D277/18
- 本发明涉及用于对抗动物害虫，特别是节肢动物和线虫的式(I.a)或(I.b)化合物和它们的盐。本发明还涉及一种对抗这种害虫和保护作物以防这种害虫侵袭或侵染的方法，此外，本发明涉及对抗动物害虫的兽用组合物。在式(I.a)、(I.b)中，n为0-4；X为S、O或NR5；A为-C(R6a)(R6b)-、O、NR7、S、S(O)或S(O)2；B为键或CH2；R1为H、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、苯基、苄基等；R2a、R2b为H、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、C(O)NRaRb、C(S)NRaRb、(SO2)NRaRb、苯基、苄基、5或6元杂环等；或R1与R2a一起为C3-C5亚烷基；或R1与R2b一起为C(O)；R3a、R3b、R3c、R3d为H、卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基、苯基、苄基等；R4a、R4b为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、苯基、苄基、5或6元杂芳基；或R4a与R4b一起也可以为＝O、＝NRc或＝CRdRe；或R2a与R4a一起可形成桥二价基团。
- 含杂环5-苯基-2，4-戊二烯-1-酮类化合物及其制备方法与应用-200810224722.X
- 凌云;康铁牛;杨新玲;杨绍祥;孙玉凤;邱庆正;孙亮 - 中国农业大学
- 2008-12-10 - 2009-05-06 - C07D277/18
- 本发明公开了一类含杂环5-苯基-2，4-戊二烯酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物结构式为式I所示，其中Y为2-硝基亚氨基咪唑烷、2-氰基亚氨基-1，3-噻唑烷、4-硝基亚氨基-1，3，5-噁二嗪以及哌啶等含氮杂环。本发明的化合物对蚜虫、小菜蛾具有良好的化学杀死活性，而且与瑞香狼毒有效成分1，5-二苯基-2-戊烯酮相比，本发明的化合物结构简单，容易制备，可以在农业生产中得到实际应用。
- 1-杂环-5-苯基-2-戊烯-1-酮类化合物及其制备方法与应用-200810224723.4
- 凌云;康铁牛;杨新玲;杨绍祥;孙玉凤;邱庆正;孙亮 - 中国农业大学
- 2008-12-10 - 2009-05-06 - C07D277/18
- 本发明公开了一种含杂环5-苯基-2-戊烯酮类瑞香狼毒类似物及其制备方法与应用。该瑞香狼毒类似物，是结构式为式I所示的化合物，其中，式I中，Y为其中Y为2-硝基亚氨基咪唑烷、2-氰基亚氨基-1，3-噻唑烷、4-硝基亚氨基-1，3，5-噁二嗪以及哌啶等含氮杂环。本发明的化合物对蚜虫具有良好的生物活性，而且与瑞香狼毒中的活性成分(图-1)相比，更易合成，可以制备为蚜虫防治剂，有在农业生产中实际应用的价值。
- 2-氨基噻唑啉的合成方法-200810079898.0
- 苏斌林;陈万成;高志伟;褚丕明;苏蔚;康福堂 - 山西新天源医药化工有限公司
- 2008-11-24 - 2009-04-29 - C07D277/18
- 一种2-氨基噻唑啉的合成方法，是先将乙醇胺与氯化亚砜在有机溶剂中直接进行氯代反应生成2-氯乙胺盐酸盐，再以2-氯乙胺盐酸盐与硫脲进行成环反应生成2-氨基噻唑啉，与现有技术相比，本发明不需要通入氯化氢气体或加入浓盐酸合成乙醇胺盐酸盐，减少了反应试剂，缩短了反应步骤，工艺路线更先进、环保、安全，且环合收率达到70％以上。
- 一种（－）－2－氨基－6－丙酰胺基四氢苯并噻唑的合成方法-200410090952.3
- 尹先清;姜能桥;梅平;吴洪特;陈武 - 长江大学
- 2004-11-12 - 2006-05-17 - C07D277/18
- 本发明涉及一种(－)－2－氨基－6－丙酰胺基四氢苯并噻唑的合成方法，其特征在于采用常用的化工原料4－氨基环己醇为起始原料，通过N－乙酰化反应实施氨基保护、Jones试剂氧化制得4－乙酰氨基环己酮，然后“一步法”噻唑成环、HBr水解、酒石酸手性物拆分、丙酸酐酰化等六步化学反应制备得到(－)－2－氨基－6－丙酰胺基四氢苯并噻唑，反应条件温和，易于控制，简化了生产工艺条件，降低了生产成本，提高了反应收率，易于实现工业化生产。
- 专利分类
