[发明专利]肽核酸衍生物,用于制备它们的中间体,及含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及肽核酸衍生物,其立体异构体或其药用盐,用于制备它们的中间体,制备它们的方法,含它们的药物组合物及它们在抗病毒及抗肿瘤方面的用途。

主权项

1.通式I的化合物，其立体异构体或其药用盐其中n为2～200，B为保护的和未保护的碱基，且所述碱基可相同或不同；包括天然碱基：腺嘌呤，鸟嘌呤，胸腺嘧啶，胞嘧啶和尿嘧啶，和它们的类似物，如黄嘌呤和次黄嘌呤等，及具有能与天然碱基形成Watson-Crick或Hoogsteen，反Hoogsteen配对能力的杂环化合物，R1为不存在或式(a)代表的基团R2为式(b)或(c)代表的基团其中Z为O，NR，其中R为H，CH3，或C2-C8直链、支链、环状结构的烷基，或氨基的保护基，S，SO，SO2，PO2，CR7R8。R3，R4，R5，R6，R7，R8分别为H或C1-C15，尤其C1-C8的直链或支链烷基，环烷基等，C6-C12的取代或未取代的芳香基或杂芳香基，取代基包括卤素，氰基，硫氰基，羟基，C1-8烷氧基，磺酸酯，硝基，亚硝基，C1-C8取代或未取代烷氨基，C1-C15烷基，尤其是C1-C8直链，支链和环状烷基，Y为H，或NH2的保护基，以及C1-C15烷基，尤其是C1-C8的直链或支链烷基，环烷基，C6-C12的取代或未取代的芳香基或杂芳香基，取代基包括卤素，氰基，硫氰基，羟基，C1-8烷氧基，磺酸酯，硝基，亚硝基，C1-C8取代烷氨基，C1-C15烷基，尤其是C1-C8的直链，支链和环状烷基。