[发明专利]非环式核苷衍生物无效
| 申请号： | 97192183.0 | 申请日： | 1997-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN1067073C | 公开（公告）日： | 2001-06-13 |
| 发明（设计）人： | P·恩格哈德特;M·黑格堡;周晓雄;B·林德波尔格;N·G·约翰逊 | 申请（专利权）人： | 美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07D473/32;C07D473/00;A61K31/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨厚昌 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 非环式 核苷 衍生物 | ||
1．式Ⅰ的化合物及其可药用盐：其中，a)R1是-C(O)CH(CH(CH3)2)NH2或-C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2,R2是-C(O)C3-C21饱和或单不饱和的、任选取代的烷基；或
b)R1是-C(O)C3-C21饱和或单不饱和的、任选取代的烷基，R2是-C(O)CH(CH(CH3)2)NH2或-C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2；和
R3是OH或H。
2．根据权利要求1的化合物，其中R1是-C(O)CH(CH(CH3)2)NH2或-C(O)CH(CH(CH3)CH2CH3)NH2,R2是-C(O)C3-C21饱和或单不饱和的、任选取代的烷基。
3．根据权利要求1的化合物，其中-C(=O)烷基包括C9到C17饱和或n∶9单不饱和的烷基。
4．根据权利要求1的化合物，其中R3是羟基。
5．根据权利要求1的化合物，该化合物选自下列化合物或其可药用盐：
(R)-9-[2-(硬脂酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(肉豆蔻酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(油酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(丁酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(癸酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(二十二酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[4-(L-异亮氨酰氧基)-2-(硬脂酰氧基甲基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(癸酰氧基甲基)-4-(L-异亮氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[4-(L-异亮氨酰氧基)-2-(肉豆蔻酰氧基甲基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-(4-乙酰基丁酰氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-十二酰氧基甲基-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-9-[2-棕榈酰氧基甲基-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤，
(R)-2-氨基-9-(2-硬脂酰氧基甲基-4-(L-缬氨酰氧基)丁基)嘌呤，
(R)-9-[2-(L-缬氨酰氧基甲基)-4-(硬脂酰氧基)丁基]鸟嘌呤。
6．根据权利要求1的化合物，该化合物是(R)-9-[2-(硬脂酰基氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤。
7．根据权利要求1的化合物，该化合物是(R)-9-[2-(硬脂酰基氧基甲基)-4-(L-缬氨酰氧基)丁基]鸟嘌呤或其可药用盐。
8．包含权利要求1的化合物和可药用载体或稀释剂的药物组合物。
9．权利要求8的药物组合物，其中所述的化合物是权利要求5的化合物。
10．权利要求8的药物组合物，其中所述的化合物是权利要求6的化合物。
11．权利要求1的化合物用于制备治疗或预防病毒感染的药物的用途。
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