[发明专利]乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种分子式[III]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物的制备方法，其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NR⁰，R⁰为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R⁵为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R⁶为氢原子、芳烷基、酰氧基、三取代的甲硅烷氧基或烷氧基；或R⁵和R⁶在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基，该方法包括使分子式[IV]的N-(3-氧代丙基)胺化合物其中，环B、W、Y、Z、R⁵和R⁶与上述定义相同，与乙醛或其活性衍生物反应。

2.一种分子式[IX]的化合物的制备方法，其中，R¹为羟基保护基；R²为低级烷基，它可以被芳基取代；R⁵¹为芳烷氧羰基或烷氧羰基；R⁶¹为氢原子、芳烷基；或R⁵¹和R⁶¹在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基，该方法包括下述步骤：(i)使分子式[IV-a]的N-(3-氧代丙基)胺化合物其中，环B为苯环，它可以是取代苯；W为氧原子或硫原子；Y为氧原子、硫原子或NR⁰，R⁰为氢原子或取代基；Z为取代的亚甲基，它包含至少一个手性中心；R⁵¹和R⁶¹与上述定义相同，与乙醛或其活性衍生物反应，得到分子式[III-a]的N-[2-(1-羟乙基)-3-氧代丙基]胺化合物其中，环B、W、Y、Z、R⁵¹和R⁶¹与上述定义相同，(ii)使分子式[III-a]化合物与分子式[VI]化合物反应：

         R¹X               [VI]其中，R¹与上述定义相同，X为活性残基，得到分子式[VII]的化合物：其中，环B、W、Y、Z、R⁵¹和R⁶¹与上述定义相同，和(iii)使分子式[VII]的化合物与分子式[VIII]的化合物反应：

       R²OM¹                [VIII]其中，R²与上述定义相同，M¹为碱金属。

3.一种分子式[II]的(3R)-2-氮杂环丁酮或分子式[I]的(3R，4R)-4-酰氧基-2-氮杂环丁酮衍生物的制备方法，其中，R¹为羟基保护基，其中，R¹与上述定义相同，该方法包括按照常规方法将分子式[IX]的化合物转化为化合物[II]或化合物[I]：其中，R¹与上述定义相同，R²为低级烷基，它可以被芳基取代；R⁵¹芳烷氧羰基或烷氧羰基；R⁶¹为氢原子、芳烷基；或R⁵¹和R⁶¹在其末端键合并与相邻的氮原子结合形成邻苯二甲酰亚氨基(根据权利要求2制得的化合物[IX])。