[发明专利]新的黄嘌呤衍生物的制备方法无效
申请号: | 90110056.0 | 申请日: | 1990-12-21 |
公开(公告)号: | CN1029967C | 公开(公告)日: | 1995-10-11 |
发明(设计)人: | 阿曼多·V·诺弗罗拉;何塞·M·P·索托;哈辛托·M·毛里;罗伯特·W·格里斯特伍德 | 申请(专利权)人: | 阿尔米拉尔实验室有限公司 |
主分类号: | C07D473/14 | 分类号: | C07D473/14;A61K31/52 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 汪洋 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄嘌呤 衍生物 制备 方法 | ||
1、一种制备通式Ⅰ化合物及其与碱金属碱或含氮有机碱形成的可药用盐的方法
其中R1代表含有3-6个碳原子的直链或支链烷基、烯基或炔基,R2和R3可以相同或不同,分别代表氢或卤素或甲基、甲氧基、硝基或三氟甲基,或R2和R3一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基;条件是R2和R3不都是氢;
该方法包括将通式Ⅳ的5,6-二胺与甲酰胺反应
其中R1、R2和R3如上所限定。
2、一种根据权利要求1的方法,其中的5,6-二胺通过还原通式Ⅲ的6-氨基-5-亚硝基化合物而制备
3、一种根据权利要求2的方法,其中的6-氨基-5-亚硝基化合物通过将通式Ⅱ的化合物亚硝酸化而制备
4、一种根据权利要求3的方法,其中的6-氨基-5-亚硝基化合物和5,6-二胺在原位形成。
5、一种根据权利要求4的方法,其中通式Ⅱ的6-氨基-尿嘧啶在过量甲酰氨中与亚硝酸钠和甲酸反应,并向反应混合物中加入连二亚硫酸钠以还原所得的6-氨基-5-亚硝基化合物。
6、一种根据权利要求1的方法,其中所得的通式Ⅰ的黄嘌呤以与碱金属或含氮有机碱所形成的盐的形式被分离。
7、一种根据权利要求1的方法,其中的R1为正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或正己基。
8、一种根据权利要求1的方法,其中的R2和R3可以相同或不同,分别代表H、F、Cl、Br或甲氧基或R2和R3一起代表亚甲二氧基。
9、一种根据权利要求1的方法,其中制备了
1-正-丙基-3-(4-氯苯基)-黄嘌呤,
1-正-丙基-3-(3,4-二氯苯基)-黄嘌呤,
1-正-丁基-3-(3-硝基苯基)-黄嘌呤,
1-正-丁基-3-(3-甲氧基苯基)-黄嘌呤,或
1-正-己基-3-(3,4-亚甲二氧基苯基)-黄嘌呤。
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