[其他]苯并呋喃(或苯并噻吩)衍生物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种苯并呋喃（或苯并噻吩）衍生物及其制备方法。更具体地说，本发明涉及一种由式

所代表的苯并呋喃（或苯并噻吩）的衍生物或其盐，其中R¹是氢原子，一个低级烷基，一个环烷基，一个苯基-低级烷基或一个被取代的或未被取代的苯基，R²是氢原子，一个低级烷基，一个酰基或苯基，R³是氢原子，一个卤原子，硝基，一个低级烷氧基，氨基或一个酰胺基，R⁴是一个由式所代表的基，A是一个低级亚烷基，以用羟基取代后的亚烷基为好，B是一个单键或一个低级亚烷基，R⁵和R⁶中的一个是氢原子或一个低级烷基而另一个是一个低级烷基或一个苯基-低级烷基，或者R⁵和R⁶与邻近的氮原子结合一起形成一个杂单环基，R⁷是一个低级烷基，X是氧原子或硫原子，Y是氧原子，亚氨基，一个低级烷基亚氨基或一个苯基-低级烷基亚氨基。

频尿（即频繁排尿）是一种膀胱容量减小的症状并且引起人的日常生活的许多麻烦。因为排尿是由含尿的膀胱的反射收缩引起的，一种能抑止这种反射收缩的药品对于频尿的治疗是有用的。这样的药品的典型例子是黄酮哌酯[化学名称：3-甲基-4-氧代-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-8-羧酸2-哌啶子基乙基酯（The    Journal    of    Clinical    Pharmacology，Vol.10，65-68（1970））]。

本发明的化合物Ⅰ及其盐对于含尿的膀胱的反射收缩具有有力的抑止功效。例如，当把2-苯基苯并呋喃-7-羧酸2-吡咯烷乙基酯静脉内投药于被麻醉的老鼠，该化合物对于含尿膀胱的反射收缩的抑制功效要比黄酮哌酯的功效强0.5倍以上

本发明的的化合物的例子包括那些由式（Ⅰ）所代表的化合物，其中，R¹是氢原子，一个低级烷基（例如，甲基、乙基、丙基、丁基或戊基），一个环烷基（例如，环丙基、环戊基或环己基），一个苯基-、低级烷基（例如，苄基）或苯基，或者R¹是一个带有一个取代基的苯基，该取代基选自一个卤原子（例如，氯，溴或碘），硝基，一个低级烷氧基（例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基或丁氧基），氨基，一个二（低级烷基）氨基（例如，二甲基氨基或二乙基氨基）和一个酰胺基（例如，一个低级烷酰胺基如乙酰胺基或丙酰胺基，苯甲酰胺基或苄基碳酰胺基）;R²是氢原子，一个低级烷基（例如，甲基，乙基，丙基，丁基或戊基），一个酰基（例如，一个低级烷酰基如乙酰基或苯甲酰基）或苯基;R³是氢原子，一个卤原子（氯，溴或碘），硝基，一个低级烷氧基（例如，甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基或戊氧基），氨基或一个酰胺基（例如，一个低级烷酰胺基如乙酰胺基或丙酰胺基，苯甲酰胺基或苄基碳酰胺基）;R⁴是由式所代表的一个基;A以一个用羟基任意取代后的低级亚烷基为好（例如，亚甲基，亚乙基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基，1，5-亚戊基，1-甲基亚乙基，1，1-二甲基亚乙基或2-羟基1，3-亚丙基），B是单键或一个低级亚烷基（例如，亚甲基，亚乙基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基或1，5-亚戊基），R⁵和R⁶中的一个是氢原子或一个低级烷基（例如，甲基，乙基，丙基，丁基或戊基）而另一个是一个低级烷基（例如，甲基，乙基，丙基，丁基或戊基）或一个苯基一低级烷基（例如，苄基），或R⁵和R⁶与邻近的氮原子结合在一起生成一个杂单环基（例如，吡咯烷基，哌啶子基或吗啉代）;R⁷是一个低级烷基（例如甲基，乙基，丙基，丁基或戊基）;X是氧原子或硫原子;Y是氧原子，亚氨基，一个低级烷基亚氨基（例如，甲基亚氨基，乙基亚氨基，丙基亚氨基，丁基亚氨基或戊基亚氨基）或一个苯基-低级烷基亚氨基（例如，苄基亚氨基或苯乙基亚氨基）。

在本发明的化合物（Ⅰ）中，一个较好的亚属是由式：

所代表的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁴，X和Y的定义同上。