[发明专利]具有抗马铃薯Y病毒属病毒活性的化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310563537.8 申请日: 2023-05-18
公开(公告)号: CN116574146A 公开(公告)日: 2023-08-11
发明(设计)人: 于淼;刘鹤;王妍;安梦楠;夏子豪;张崇;王志平;赵世学;李兴海;吴元华 申请(专利权)人: 沈阳农业大学
主分类号: C07H19/067 分类号: C07H19/067;C07H1/00;A01N43/54;A01P1/00
代理公司: 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 代理人: 崔瑞迎
地址: 110866 辽宁省沈*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 具有 马铃薯 病毒 活性 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有抗马铃薯Y病毒属病毒活性的化合物,其特征在于,结构式如下式Ⅳ所示:

2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,合成路线为:

其中,式Ⅰ化合物为Boc-甘氨酰脯氨酸,式Ⅱ化合物为胞嘧啶核苷。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,各步骤的具体操作为:

1)化合物Ⅲ的制备:

将Boc-甘氨酰脯氨酸和胞嘧啶核苷混合,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,再加入缩合剂,于常温下搅拌4~16小时,反应混合物通过五氟苯基柱用ACN/H2O纯化,得到化合物Ⅲ;

2)化合物Ⅳ的制备:

将化合物Ⅲ、四氢呋喃和三氟乙酸混合,于常温下搅拌1~2小时,反应结束后用薄层层析分离产物,然后浓缩,浓缩产物通过五氟苯基柱用ACN/H2O纯化,得到化合物Ⅳ。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,所述缩合剂为1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N,N-二异丙基乙胺。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,所述Boc-甘氨酰脯氨酸、胞嘧啶核苷、N,N-二甲基甲酰胺、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N,N-二异丙基乙胺的质量体积比为4~15g:4~20g:5~12ml:3~9g:4~15g。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中,ACN/H2O的体积比为1~4/1~8。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,化合物Ⅲ、四氢呋喃和三氟乙酸的质量体积比为4~16g:5~9ml:1~5。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,薄层层析使用体积比为1~2:2~3的乙酸乙酯/石油醚作为层析液,使用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应,并用乙酸乙酯萃取,分离出乙酸乙酯层,将乙酸乙酯相依次用水和饱和氯化钠洗涤,在真空下分离和浓缩,得到浓缩产物。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中,ACN/H2O的体积比为1~3/4~7。

10.权利要求1所述化合物在制备防治植物病毒的药剂中的应用,其特征在于,所述植物病毒包括马铃薯Y病毒、甘蔗花叶病毒和芜菁花叶病毒。

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