[发明专利]苯并噁唑衍生物及其制备方法与应用在审
申请号: | 202210803794.X | 申请日: | 2022-07-07 |
公开(公告)号: | CN115124486A | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
发明(设计)人: | 吴迪;秦啸天;陈宬;桑微;樊广高;江民 | 申请(专利权)人: | 武汉理工大学 |
主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58;A01N43/76;A01P3/00 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 官群 |
地址: | 430070 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并噁唑衍生物,其特征在于,所述苯并噁唑衍生物具有以下三种结构,如式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)所示:
其中,R1为
R2选自H,2-甲基,3-甲基,4-甲基,4-甲氧基,4-异丙基,4-叔丁基,4-氟,4-氯,4-溴,4-碘、4-氰基中的一种;
R3选自H或3,5-Cl2;
R3为H时,R4选自H、2,4-Cl2、2,4-Me2、2-Cl-4-CF3、2-F-4-Cl中的一种;
R3为3,5-Cl2时,R4选自2,4-Cl2、2,4,6-Cl3中的一种。
2.一种权利要求1所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:将2-氯苯并噁唑与胺类化合物在无水无氧的条件下进行亲核取代反应,然后纯化得到式(Ⅰ)或式(Ⅱ)或式(Ⅲ)苯并噁唑衍生物;
所述胺类化合物结构式为R1-NH2,其中
R1选自
R2选自H,2-甲基,3-甲基,4-甲基,4-甲氧基,4-异丙基,4-叔丁基,4-氟,4-氯,4-溴,4-碘、4-氰基中的一种;
R3选自H或3,5-Cl2;
R3为H时,R4选自H、2,4-Cl2、2,4-Me2、2-Cl-4-CF3、2-F-4-Cl中的一种;
R3为3,5-Cl2时,R4选自2,4-Cl2、2,4,6-Cl3中的一种。
3.根据权利要求2所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅰ)苯并噁唑衍生物的制备条件为:所述2-氯苯并噁唑与胺类化合物摩尔比为0.25-1.25:1,于50-100℃下反应1-24h时,所得产物为式(Ⅰ)苯并噁唑衍生物。
4.根据权利要求2所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)苯并噁唑衍生物的制备条件为:所述2-氯苯并噁唑与胺类化合物摩尔比为2.5-5:1,于110-150℃下反应1-24h时,所得产物为(Ⅱ)苯并噁唑衍生物。
5.根据权利要求2所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅲ)苯并噁唑衍生物的制备条件为:所述2-氯苯并噁唑与胺类化合物摩尔比为2.5-5:1,在碱和溶剂存在条件下,于110-150℃下加热回流反应1-24h时,所得产物为式(Ⅲ)苯并噁唑衍生物。
6.根据权利要求5所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述碱为Na2CO3,K2CO3,Cs2CO3,NaH,4-二甲氨基吡啶,吡啶中的一种,所述碱与胺类化合物的摩尔比为0.5-1.5:1。
7.根据权利要求5所述的苯并噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为1,4-二氧六环,甲苯,间二甲苯,均三甲苯,氯苯中的一种,所述胺类化合物与有机溶剂的摩尔体积比为0.2-2mmol/mL。
8.权利要求1所述的苯并噁唑衍生物在制备抑制琥珀酸-细胞色素c氧化还原酶活性药物方面的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,其在制备防治恶苗菌,松枯梢病,水稻纹枯病,油茶炭疽病农用杀菌剂方面的应用。
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