[发明专利]一种甲异靛衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202210587486.8 | 申请日： | 2022-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN114920728B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | 邓旭;刘婷婷;周应军;严林洋;曹东升;曾光尧 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/454;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 马俊 |
| 地址： | 410000 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲异靛 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种甲异靛衍生物，其特征在于：结构式如下式Ⅰ或Ⅱ所示：
式Ⅰ和Ⅱ中R1均独立选自H、卤素原子、烷基、芳基、烷氧基中的一种；
式Ⅰ中R2、R3均独立选自H或组合为氧；
式Ⅰ和Ⅱ中R4均独立选自H、烷基、羟烷基、胺烷基、羧烷基中的一种；
式Ⅰ和Ⅱ中X均独立选自亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、亚氨基和硫原子中的一种；
式Ⅰ和Ⅱ中m的取值范围为1～5；
式Ⅰ和Ⅱ中n的取值范围为0～4。
2.根据权利要求1所述的甲异靛衍生物，其特征在于：所述烷基为C1-10的烷基；优选地，所述芳基为C1-10的芳基；优选地，所述烷氧基为C1-10的烷氧基；优选地，所述羟烷基为C1-10的羟烷基；优选地，所述胺烷基为C1-10的胺烷基；优选地，所述羧烷基为C1-10的羧烷基。
3.根据权利要求1所述的甲异靛衍生物，其特征在于：所述甲异靛衍生物为下式化合物6a～6f、9a～9d中的一种：
4.一种制备如权利要求1至3任一项所述的甲异靛衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：将式Ⅲ所示的化合物、偶氮化合物、铜催化剂、还原剂、碱和溶剂混合后反应；
所述偶氮化合物的结构式如式Ⅳ或式Ⅴ所示；
式Ⅲ中R1均独立选自H、卤素原子、烷基、芳基、烷氧基中的一种；
式Ⅳ和式Ⅴ中R2、R3均独立选自H或组合为氧；
式Ⅲ中R4均选自H、烷基、羟烷基、胺烷基、羧烷基中的一种；
式Ⅳ或式Ⅴ中X独立选自亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、亚氨基和硫原子中的一种；
式Ⅲ中m的取值范围为1～5；
式Ⅳ或式Ⅴ中n的取值范围为0～4。
5.一种ATM降解剂，其特征在于：活性成分为如权利要求1至3任一项所述的甲异靛衍生物或其药理学上容许的盐。
6.一种抗肿瘤药物，其特征在于：活性成分为如权利要求1至3任一项所述的甲异靛衍生物或其药理学上容许的盐。
7.一种治疗白血病的药物，其特征在于：活性成分为如权利要求1至3任一项所述的甲异靛衍生物或其药理学上容许的盐。
8.根据权利要求7所述的治疗白血病的药物，其特征在于：所述白血病为慢性髓细胞白血病。
9.根据权利要求7或8所述的治疗白血病的药物，其特征在于：所述治疗白血病的药物，制备原料还包括药用载体。
10.一种白血病治疗药盒，其特征在于：所述药盒中包括如权利要求5所述的ATM降解剂、权利要求6所述的抗肿瘤药物、权利要求7～9中任一项所述治疗白血病的药物中的一种。
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