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[发明专利]作为NUAK激酶的抑制剂的异吲哚啉酮氨基嘧啶化合物、其组合物和用途-CN202280019578.4在审
发明人： R·阿尔-阿瓦尔;L·阿蒂萨诺;M·艾萨克;Y·刘;D·斯米尔;D·尤林;J·弗拉纳 -专利权人：安大略省癌症研究所（OICR）;多伦多大学董事局;西奈卫生系统公司
申请日： 2022-01-07 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：#imgabs0#本申请涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药，包含这些化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制或阻断NUAK激酶治疗的疾病、病症或病况(如癌症和纤维化)中的各种用途。
作为 nuak 激酶抑制剂吲哚氨基嘧啶化合物组合用途

[发明专利]BMP和TGFβ信号转导途径的拮抗剂-CN00811354.8无效
发明人： G·H·汤姆森;J·弗拉纳 -专利权人：纽约州州立大学研究基金会;HSC研究和发展合伙人有限公司
申请日： 2000-06-12 - 公布日： 2003-04-09 - 主分类号： C07H21/04 文献下载
摘要：本发明提供特异性针对BMP和TGFβ/活化素途径特异性Smad的Hect家族遍在蛋白连接酶的独特成员。所述新型连接酶命名为Smurf1和Smurf2。它们分别与Smad1和5以及Smad7直接作用，从而调节这些途径的Smad和其它蛋白的遍在蛋白化、转化和活性。Smurf1干扰BMP的生物反应，但是不会干扰活化素信号转导。在两栖动物胚胎中Smurf1抑制内源性BMP信号，导致中胚层和外胚层图式形成和细胞命运特化改变。本发明提供了一种在胚胎发育过程中遍在蛋白化途径和TGFβ超家族控制细胞命运决定之间的独特调节连接。因此，Smurf1为Smad1信号转导的负向调节剂，Smurf1因为对Smad1的作用而阻断BMP信号转导。在哺乳动物细胞中，Smurf2抑制TGFβ信号转导，而在爪蟾中Smurf2阻碍背中胚层形成，导致胚胎前平截。Smurf2与Smad7形成稳定的复合物，它诱导降解和下调TGFβ/活化素信号转导。
bmp tgf 信号转导途径拮抗剂