[发明专利]透明质酸组合物、脂质体及其制备方法和应用

说明书

本申请提供一种透明质酸组合物，包括水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、以及乙酰化透明质酸或其盐。本申请还提供了一种脂质体，所述脂质体包括：上述透明质酸组合物、氢化卵磷脂以及抑菌剂。通过将透明质酸组合物包裹在内水相中，很好的解决了透明质酸或其盐和阳离子杀菌或抑菌剂共用产生沉淀的问题，同时通过调整透明质酸组合物的比例，提高了脂质体的稳定性和脂质体的包封率。本申请还提供了一种透明质酸组合物的应用，脂质体的制备方法及应用。

技术领域

本发明涉及生物技术领域，具体涉及一种透明质酸组合物、脂质体及制备方法和应用。

背景技术

脂质体是由一层或者多层磷脂双分子层内陷组成的囊泡。研究表明，脂质体经皮给药对药物或活性物具有良好的促渗透作用，使药物快速达到局部皮肤病灶部位治疗疾病。脂质体能显著增强药物在皮肤组织中的分布进而减少其进入全身血液循环中的药量，提高了治疗皮肤部位疾病的疗效。此外脂质体经皮给药可使药物在皮肤中形成药物贮库，长期缓慢的释放药物，延长了给药间隔，减少了给药次数。组成脂质体的主要成分磷脂与生物膜中的脂质相似，可被生物降解，因此脂质体具有很好的安全性。脂质体经皮给药系统作为一种新型给药途径，已引起了广泛的关注，并取得了巨大的发展，其在皮肤疾病、护肤美容、局部伤口治疗、皮肤损伤的保护等方面的优势，已得到越来越多学者的认可。但是，脂质体经皮给药系统也存在以下局限性：脂质体一般存在包封率较低、磷脂层容易被氧化、稳定性不高的问题。

阳离子抑菌剂是一类应用广泛的抑菌剂，包括季铵盐类、抗菌肽等，可以应用在消杀产品中用作杀菌、抑菌、抗菌剂或者在化妆品中作为防腐剂。但是由于透明质酸钠的基团上带有阴离子电荷，和阳离子抑菌剂一起应用会析出沉淀，因此限制了透明质酸钠的应用范围。

发明内容

为了解决现有技术中的技术问题，本发明提供了一种透明质酸组合物、可以包裹活性成分的脂质体、制备方法及其应用。

1、一种透明质酸组合物，其包括：

水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、以及乙酰化透明质酸或其盐。

2、根据项1所述的透明质酸组合物，其中，

所述水解透明质酸或其盐、所述透明质酸或其盐、所述乙酰化透明质酸或其盐的质量比为0.5-4：2.5-10：1，优选为1.0-2.0：6-8：1；

优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为0.8k-20kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为500k-2000kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa；

进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为3k-15kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为1000k-1500kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-50kDa。

3、项1或2所述的透明质酸组合物在脂质体中的应用，优选地，在提高脂质体的稳定性和/或包封率中的应用；

进一步优选地，以占脂质体中所占的重量百分比计，所述透明质酸组合物为0.05-2wt％，优选为0.1-1wt％。

4、一种脂质体，所述脂质体包括：

透明质酸组合物、氢化卵磷脂、以及抑菌剂。

5、根据项4所述的脂质体，所述透明质酸组合物包括：

水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、以及乙酰化透明质酸或其盐；

优选地，所述水解透明质酸或其盐、所述透明质酸或其盐、所述乙酰化透明质酸或其盐的质量比为0.5-4：2.5-10：1，优选为1.0-2.0：6-8：1。

进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为0.8k-20kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为500k-2000kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa；