[发明专利]透明质酸组合物、脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种透明质酸组合物，其包括：

水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、以及乙酰化透明质酸或其盐。

2.根据权利要求1所述的透明质酸组合物，其中，

所述水解透明质酸或其盐、所述透明质酸或其盐、所述乙酰化透明质酸或其盐的质量比为0.5-4：2.5-10：1，优选为1.0-2.0：6-8：1；

优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为0.8k-20kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为500k-2000kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa；

进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为3k-15kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为1000k-1500kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-50kDa。

3.权利要求1或2所述的透明质酸组合物在脂质体中的应用，优选地，在提高脂质体的稳定性和/或包封率中的应用；

进一步优选地，以占脂质体中所占的重量百分比计，所述透明质酸组合物为0.05-2wt％，优选为0.1-1wt％。

4.一种脂质体，其特征在于，所述脂质体包括：

透明质酸组合物、氢化卵磷脂、以及抑菌剂。

5.根据权利要求4所述的脂质体，其特征在于，所述透明质酸组合物包括：

水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、以及乙酰化透明质酸或其盐；

优选地，所述水解透明质酸或其盐、所述透明质酸或其盐、所述乙酰化透明质酸或其盐的质量比为0.5-4：2.5-10：1，优选为1.0-2.0：6-8：1。

进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为0.8k-20kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为500k-2000kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa；

更进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为3k-15kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为1000k-1500kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa，优选为10k-50kDa。

6.一种脂质体的制备方法，其特征在于：

配制：称取氢化卵磷脂、类固醇类物质、多元醇、活性成分、油脂，搅拌溶解，得到A相；

将透明质酸组合物溶解于纯化水中组成B相；

将保湿剂、酸碱调节剂、增稠剂、抑菌剂加入到水中，溶胀搅拌，得到C相；

混合：将A、B两相加热后，将B相加入A相中，继续搅拌，得到脂质体前体。

均质：将C相加入到脂质体前体中，高压均质，得到脂质体。

优选地，在所述混合步骤中，将A、B两相加热到相同温度后，将B相逐滴滴入A相中，滴加结束后，继续搅拌，得到脂质体前体。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

所述透明质酸组合物包括水解透明质酸或其盐、透明质酸或其盐、乙酰化透明质酸或其盐；

优选地，所述水解透明质酸或其盐、所述透明质酸或其盐、所述乙酰化透明质酸或其盐的质量比为0.5-4：2.5-10：1，优选为1.0-2.0：6-8：1。

进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为0.8k-20kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为500k-2000kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-100kDa；

更进一步优选地，所述水解透明质酸或其盐的分子量为3k-15kDa，所述透明质酸或其盐的分子量为1000k-1500kDa，所述乙酰化透明质酸或其盐的分子量为10k-50kDa。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

以占所述脂质体总重量计，所述透明质酸组合物为0.05-2wt％，优选为0.1-1wt％，所述氢化卵磷脂为0.3-5.5wt％，所述抑菌剂为0.01-4％；

优选地，所述氢化卵磷脂中磷脂酰胆碱含量为55％以上，优选为60-85wt％；

进一步优选地，所述抑菌剂包括季铵盐类抑菌剂、双胍类和/或抗菌肽类抑菌剂。