[发明专利]一种亮丙瑞林衍生物及其制备方法有效
| 申请号: | 202111472557.1 | 申请日: | 2021-12-06 |
| 公开(公告)号: | CN113880920B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
| 发明(设计)人: | 刘志国;刘慧敏;张启鹏;叶有志;潘海良 | 申请(专利权)人: | 浙江湃肽生物有限公司南京分公司 |
| 主分类号: | C07K7/23 | 分类号: | C07K7/23;C07K1/107;A61K31/575;A61K38/09;A61P15/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人: | 李宇翔 |
| 地址: | 210000 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 亮丙瑞林 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种亮丙瑞林衍生物的制备方法,包括以下步骤:
将带有保护基团的亮丙瑞林与含羧基的化合物溶于溶剂中,然后加入催化剂进行衍生化反应,反应结束后,层析,浓缩,脱保护,过滤,层析纯化,浓缩,干燥,得到亮丙瑞林衍生物粗产物,纯化,得到亮丙瑞林衍生物;
所述含羧基的化合物为12-O-甲基鼠尾草酸、松苓新酸中的至少一种;
所述亮丙瑞林衍生物的结构式为:
或;
所述催化剂为二环己基碳二亚胺与4-二甲胺基吡啶混合物,其中二环己基碳二亚胺、4-二甲胺基吡啶的重量比为10-20:1。
2.根据权利要求1所述的一种亮丙瑞林衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、环己烷、环氧丙烷中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的一种亮丙瑞林衍生物的制备方法,其特征在于:按重量份计,所述带有保护基团的亮丙瑞林为2.2-4.7份、含羧基的化合物为1.5-3.5份、溶剂为200-400份、催化剂为0.5-1.5份。
4.根据权利要求1所述的一种亮丙瑞林衍生物的制备方法,其特征在于:所述亮丙瑞林衍生物的纯度高于97.4%,收率高于85.9%。
5.权利要求1-4任一项所述的制备方法制得的亮丙瑞林衍生物,其特征在于:所述亮丙瑞林衍生物的结构式为:或。
6.一种药物,包括权利要求5所述的亮丙瑞林衍生物和植物甾烷醇酯。
7.根据权利要求6所述的一种药物,其特征在于:所述亮丙瑞林衍生物与植物甾烷醇酯的重量比为1:0.2-0.35。
8.权利要求5所述的亮丙瑞林衍生物在制备治疗子宫内膜异位症和/或抗卵巢肿瘤药物中的用途。
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