[发明专利]多聚段组合物、药物制剂及其组合物和制备方法

说明书

本发明涉及医药领域，具体涉及一种多聚段组合物、药物制剂及其组合物和制备方法。该多聚段组合物包括第一组分和第二组分，其中，所述第一组分包括具有R₁‑PEG‑R₂的结构的一种或多种化合物，其中，PEG为具有‑(OCH₂CH₂)_n‑O‑结构的聚乙二醇单元，n为5‑250的正整数；R₁选自H、C1‑C80的烷基、C5‑C80的酰基和维生素类化合物，R₂选自C2‑C80的酯基；所述第二组分包括具有式(I)所示结构的一种或多种化合物，其中，R3和R4各自独立地选自H、C1‑C10的烷基。本发明的组合物所得的药物促溶剂能够显著提高药物的溶解度进而提高生物利用度。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种多聚段组合物、含有该多聚段组合物的药物制剂组合物、该药物制剂组合物制备得到的药物制剂以及制备方法。

背景技术

生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标，也是评价药品质量的重要标准。然而，BCSII类药物溶解性低，这类药物经递送后吸收明显降低并限制了其临床应用。

因此，关于如何提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，成为本领域急需攻克的技术难题。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术所存在的上述问题，提供一种多聚段组合物、含有该多聚段组合物的药物制剂组合物、该药物制剂组合物制备得到的药物制剂以及制备方法。本发明的组合物所得的药物制剂能够显著提高药物的溶解度进而提高生物利用度。

本发明第一方面提供了一种多聚段组合物，该多聚段组合物包括第一组分和第二组分，其中，

所述第一组分包括具有R₁-PEG-R₂的结构的一种或多种化合物，其中，PEG为具有-(OCH₂CH₂)_n-O-结构的聚乙二醇单元，n为5-250的正整数；R₁选自H、C1-C80的烷基、C5-C80的酰基和维生素类化合物，R₂选自C2-C80的酯基；

所述第二组分包括具有式(I)所示结构的一种或多种化合物，

其中，R₃和R₄各自独立地选自H、C1-C10的烷基。

本发明的发明人发现，上述特定结构的第一组分和第二组分能够产生很好的协同效果，从而有效促进药物的溶解性，进而促进被人体吸收利用。

在所述第一组分中可以包括一种化合物也可以包括多种化合物，只要它们均具有R₁-PEG-R₂的结构即可。

所述PEG为本领域通用的英文缩写术语，表示聚乙二醇结构单元，即-O-(CH₂CH₂O)_n-结构。

n优选为80-200，进一步优选为100-150。

PEG两端所连的基团中的至少一个具有酯基基团。鉴于R₁和R₂为对称基团，规定R₂为酯基基团。

优选地，R₂基团为C3-C30的酯基。

更优选地，R₂基团为C3-C10的酯基。

R₂基团优选的实例包括但不限于：羟基硬脂酸酯、甘油酯和琥珀酸酯，以及它们的衍生物。

优选地，所述R₁基团选自H、C1-C30的烷基、C5-C30的酰基和维生素类化合物。