[发明专利]多聚段组合物、药物制剂及其组合物和制备方法

权利要求书

1.一种药物制剂组合物，其特征在于，该药物制剂组合物包括哌嗪类药物和多聚段组合物，相对于1重量份的所述哌嗪类药物，所述多聚段组合物的用量为5-12重量份；

所述哌嗪类药物选自(4-苯基-1-哌嗪基)-丙二醇、±2-〔2-〔4-〔(4-氯苯基)苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基〕乙酸二盐酸盐、(±)-N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺、4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇癸酸酯和3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉中的一种或多种；

所述多聚段组合物包括第一组分和第二组分，其中，

所述第一组分包括具有R₁-PEG-R₂的结构的一种或多种化合物，其中，PEG为具有-(OCH₂CH₂)_n-O-结构的聚乙二醇单元，n为50-220的正整数；R₁选自H、维生素E基团、辛酰基、癸酰基和硬脂酰基，R₂选自羟基硬脂酸甲酯、琥珀酸甲酯和甘油酯；

所述第二组分包括具有式(I)所示结构的一种或多种化合物，

其中，R₃为H或甲基，R₄为H或丙基。

2.根据权利要求1所述的药物制剂组合物，其中，所述第一组分和第二组分的重量比为1：(1-25)。

3.根据权利要求2所述的药物制剂组合物，其中，所述第一组分和第二组分的重量比为1：(10-15)。

4.根据权利要求1所述的药物制剂组合物，其中，所述药物制剂组合物还包括两性氧化物，所述两性氧化物为具有既能够与酸反应也能够与碱反应的性质的金属氧化物或无机氧化物二氧化硅。

5.根据权利要求4所述的药物制剂组合物，其中，相对于1重量份的所述药物，所述两性氧化物的含量为0.01-2重量份。

6.根据权利要求1所述的药物制剂组合物，其中，所述药物制剂组合物还包括表面活性剂，相对于1重量份的所述药物，所述表面活性剂的含量为0.1-1重量份。

7.一种药物制剂，其特征在于，该药物制剂包括权利要求1-6中任意一项所述的组合物和/或由所述组合物制备得到。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其中，所述药物制剂呈现无定型固体分散体的形态，所述无定型固体分散体的粒径D90为8μm-35μm。

9.一种制备权利要求7或8所述的药物制剂的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)在醇水溶剂中，将所述药物制剂组合物中的各组分进行混合接触；

(2)将步骤(1)所得物料进行烘干直至有机溶剂蒸发；

(3)将步骤(2)所得固体进行粉碎。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述醇水溶剂为5-15g有机醇与100mL水混合所得的溶液，其中所述有机醇为甲醇和/或乙醇。