[发明专利]一种异吲哚酮的化合物、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 202111067166.1 | 申请日： | 2021-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN113636970B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 李金岭;李金波 | 申请（专利权）人： | 河北康泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/551;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津心知意达知识产权代理事务所(普通合伙) 12260 | 代理人： | 赵佳 |
| 地址： | 061011 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
【说明书】：
本发明提供了一种异吲哚酮的化合物、制备方法及其应用，该类化合物或其药学上可接受的盐的通式如(I)所示；其中，R1和R2独立的选自H、烷烃、取代芳环基团、烷基酰胺或芳基酰胺；n为0或1。本发明所述的化合物或其药学上可接受的盐具有高效的可逆的抑制PARP1蛋白酶活的效果，有望缓解药物的毒副作用。
技术领域
本发明属于医药技术领域，尤其是涉及一种异吲哚酮的化合物、制备方法及其应用。
背景技术
恶性肿瘤是威胁人类生命安全的重大疾病之一。目前，恶性肿瘤的治疗手段主要有手术、放射治疗以及化学治疗。传统抗肿瘤药物由于毒副作用大等缺点阻碍了其在临床的进一步应用。近年来，小分子靶向药物的快速发展提供了治疗肿瘤的新选择
DNA损伤应答通路的异常是导致肿瘤发生、发展的一种重要因素。其能够通过促进肿瘤驱动基因突变累积，肿瘤异质性的产生和细胞凋亡的逃逸等途径促进肿瘤细胞快速生长。目前，针对DNA损伤应答关键蛋白的小分子靶向药物在临床前研究及临床应用过程中取得了重要发展。其中，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂发展最为迅速。
PARP抑制剂是一种靶向聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死概念获得批准在临床使用的抗癌药物。合成致死简单来讲指的是，当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡，而如果这两种基因或蛋白中只有一种出现异常则不会导致细胞死亡。PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。进而，PARP1能够募集其它DNA修复蛋白至损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合，导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行。这时候，细胞通常会激发称为同源重复修复(HRR)的修复方法来修复这个错误。BRCA1和BRCA2在HRR中起到重要作用，当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时，细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组，从而导致细胞死亡。
起初PARP抑制剂的开发目的是将PARP与其它造成肿瘤细胞DNA损伤的疗法一起使用，通过削弱癌细胞修复DNA损伤的能力来增强其它疗法的疗效。但是在2005年，研究人员发现携带BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感度是携带野生型BRCA基因的肿瘤细胞的1000倍。由于这一特性，PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此，对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。
从20世纪70年代至今，PARP抑制剂的研发已经经历了三代。第一代PARP抑制剂为PARP催化NAD+的代谢产物烟酰胺的类似物，代表药物为3-氨基苯甲酰胺。该类药物由于活性低和选择性差等缺点，很快就被第二代PARP抑制剂所取代。第二代PARP抑制剂以构效关系为基础，活性和选择性较第一代抑制剂明显提升。近些年来，随着对PARP抑制剂的结构以及其和PARP1作用模式的研究，高效且低毒的第三代PARP抑制剂研究取得快速的发展。目前，已有5个PARP抑制剂上市，应用于卵巢癌，乳腺癌，胰腺癌和前列腺癌等恶性肿瘤的治疗。然而，PARP抑制剂在取得良好治疗效果的同时，其对HRR修复缺陷肿瘤应用的局限性以及耐药的产生都阻碍了其在临床的进一步发展。
发明内容
有鉴于此，为解决上述问题，本发明提出一种异吲哚酮的化合物，并提供了其制备方法，及其在制备治疗和/或预防癌症的药物和制备可逆的PARP1抑制剂药物中的应用；所述异吲哚酮的化合物作为新的抑制PARP1蛋白酶活的PARP抑制剂，旨在解决目前PARP抑制剂所面临的耐药问题。
具体而言，本发明一方面提供了一种异吲哚酮的化合物，其技术方案是这样实现的：
一种如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
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- 2020-12-30 - 2022-07-12 - C07D209/46
- 本发明提供了一种合成3‑亚烷基异吲哚啉1‑酮类化合物的方法，所述方法为：式I所示化合物与式II所示化合物反应，即得式III所示3‑亚烷基异吲哚啉1‑酮类化合物。本发明的方法原料廉价易得、反应条件温和、无需贵金属催化剂、操作简便，能够得到高收率、高纯度的3‑亚烷基异吲哚啉1‑酮类化合物，适合商业规模化生产。
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