[发明专利]一种柚皮苷衍生物、制备方法及其在制备治疗心血管类疾病的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110273505.5 申请日: 2021-03-15
公开(公告)号: CN112661800A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 李峰;李文保 申请(专利权)人: 潍坊科技学院
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00;A61P9/00;A61P3/04;A61P3/06
代理公司: 山东华君知识产权代理有限公司 37300 代理人: 武欢欢
地址: 262700 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 柚皮苷 衍生物 制备 方法 及其 治疗 心血管 疾病 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种柚皮苷衍生物,其特征在于:其具有通式(I)所示结构:

式中:R选自或,其中n=1-5。

2.根据权利要求1所述的柚皮苷衍生物,其特征在于:所述柚皮苷衍生物具体为P-1和P-3,其结构式如下:

3.制备权利要求2所述柚皮苷衍生物的方法,其特征在于:所述P-1的制备方法为:

柚皮苷溶于丙酮中,然后与苄基保护的水杨酸在缩合剂作用下进行缩合反应制得柚皮苷衍生物P-2,然后脱除苄基保护即得P-1;

所述P-2的结构式如下:

所述P-3的制备方法为:柚皮苷溶于N,N-二甲基甲酰胺中,然后与溴乙醇在碱的作用下进行醚化反应制得柚皮苷衍生物P-3。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺中的一种或几种;所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、三乙胺、二异丙基乙胺或4-二甲氨基吡啶中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺中的一种或两种;所述碱选用碳酸钾、氢氧化钾、三乙胺中的一种或几种。

6.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述P-1的制备方法为:柚皮苷与缩合剂、2-(苄氧基)苯甲酸,在室温下反应24h,过滤得到的母液加入钯碳,加氢,室温下反应24h,过滤,母液浓缩蒸干,柱层析得P-1。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于:所述柚皮苷与缩合剂的摩尔比为1:1.2;所述柚皮苷与2-(苄氧基)苯甲酸的摩尔比为1:1,所述柚皮苷与钯碳的质量比为10:1;所述钯碳为10wt%的钯碳。

8.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述P-3的制备方法为取柚皮苷溶于溶剂中,加入碱,室温下搅拌反应 2h,加入溴乙醇, 80℃反应过夜,降温、萃取、柱层析纯化得P-3;所述柚皮苷与碱的摩尔比为 1:2.1;所述柚皮苷与溴乙醇的摩尔比为 1:1。

9.权利要求1所述的柚皮苷衍生物在制备治疗心血管类疾病的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:所述药物为减肥、降血脂的药物。

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