[发明专利]PEG化的合成KL4肽、其组合物和方法在审
| 申请号： | 202080049243.8 | 申请日： | 2020-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN114206906A | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 林嘉颖;邱颖珊;周以德 | 申请（专利权）人： | 香港大学 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;A61K9/14;A61K9/72;A61K47/26;A61K47/42;A61K31/7115;A61P11/00;A61P31/16 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅;李渤 |
| 地址： | 中国香港*** | 国省代码： | 香港;81 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | peg 合成 kl4 组合 方法 | ||
1.一种聚乙二醇化肽，其包含阳离子KL4肽和包含6-24个单元的单分散线性PEG，所述肽是PEG6-24KL4。
2.权利要求1所述的肽，其包含6个PEG单元、12个PEG单元或24个PEG单元，所述肽分别是PEG6KL4、PEG12KL4或PEG24KL4。
3.一种PEG6-24KL4/mRNA复合物，其包含PEG6-24KL4肽和mRNA。
4.权利要求3所述的复合物，其中，所述PEG6-24KL4/mRNA复合物是PEG12KL4/mRNA复合物。
5.权利要求4所述的复合物，其中，PEG12KL4与mRNA的比率是10:1、15:1或20:1。
6.一种组合物，其包含权利要求1所述的肽、mRNA和填充剂。
7.权利要求6所述的组合物，其中，所述填充剂是甘露醇。
8.权利要求6所述的组合物，其呈干粉制剂。
9.权利要求8所述的组合物，其中，所述干粉制剂具有约5μm的粉末尺寸。
10.权利要求8所述的组合物，其中，在阶式碰撞取样器研究中，所述粉末具有细粒子分数40％的分散性质。
11.一种向受试者递送mRNA的方法，其包括经由吸入或经鼻给药向所述受试者给予PEG6-24KL4/mRNA复合物的步骤。
12.权利要求11所述的方法，其中，所述PEG6-24KL4/mRNA复合物是PEG12KL4/mRNA复合物。
13.权利要求11所述的方法，其中，所述mRNA被递送至所述受试者的肺上皮细胞。
14.一种治疗肺部疾病或提供疫苗接种的方法，所述方法包括经由吸入或经鼻给药来给予PEG6-24KL4/mRNA复合物的步骤。
15.权利要求14所述的方法，其中，所述PEG6-24KL4/mRNA复合物是PEG12KL4/mRNA复合物。
16.权利要求14所述的方法，其中，所述肺部疾病是囊性纤维化或肺炎性疾病。
17.权利要求14所述的方法，其中，所述疫苗接种是抗流行性感冒的。
18.一种生产权利要求8所述的干粉制剂的方法，其包括以下步骤：
(i)提供包含PEG6-24KL4、mRNA和填充剂的溶液；和
(ii)喷雾干燥或喷雾冷冻干燥步骤(i)中的所述溶液。
19.权利要求18所述的方法，其中，所述PEG6-24KL4是PEG12KL4。
20.权利要求18所述的方法，其中，使用喷雾干燥方法，质量中值空气动力学直径是约4.5μm。
21.权利要求18所述的方法，其中，使用喷雾冷冻干燥方法，质量中值空气动力学直径是约1.5μm。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于香港大学，未经香港大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080049243.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
