[发明专利]抗寄生虫的药物组合及其应用、制备方法在审

专利信息
申请号: 202010935115.5 申请日: 2020-09-08
公开(公告)号: CN114146074A 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: 霍乐乐;张皓冰;魏玉芬;薛剑;陶奕;姜斌;殷梦 申请(专利权)人: 中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所(国家热带病研究中心)
主分类号: A61K31/155 分类号: A61K31/155;A61K31/4409;A61K31/4406;A61K31/341;A61K31/4965;A61K31/40;A61K31/4164;A61K31/357;A61K31/404;A61K31/47;A61K31/4184;A61P33/10;C07D213/53
代理公司: 上海恒慧知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 31317 代理人: 张宁展
地址: 200020 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 寄生虫 药物 组合 及其 应用 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种抗寄生虫的药物组合,包括类芳香杂环氨基脒衍生物,其特征在于,所述类芳香杂环氨基脒衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构通式:

所述式(Ⅰ)中的R为含有芳香杂环、多环芳香杂环、多环芳香族、联苯、苯乙烯、二苯乙烯、或二苯醚的取代基团;R1、R2、及R3为相同或不相同的碳数为1至5的烷基。

2.如权利要求1所述的抗寄生虫的药物组合,其特征在于,所述芳香杂环、所述多环芳香杂环为含有杂原子,所述杂原子为氧原子、氮原子、硫原子或氨基。

3.如权利要求1或2所述的抗寄生虫的药物组合在治疗及/或预防寄生虫感染的应用。

4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述寄生虫为巴西日本圆线虫、美洲钩虫、及/或华支睾吸虫。

5.一种抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,包括:

将硝基苯胺与酰胺类化合物在第一有机溶剂进行反应以得到第一反应物,所述第一反应物具有如式(Ⅱ)所示的结构通式:

将所述第一反应物进行还原反应以得到第二反应物,所述第二反应物具有如式(Ⅲ)所示的结构通式:

对所述第二反应物进行缩合反应以得到产物,所述产物为类芳香杂环氨基脒衍生物具有如式(Ⅳ)所示结构的通式:

其中在所述式(Ⅱ)、所述式(Ⅲ)、及所述式(Ⅳ)中的R1、R2、及R3为相同或不相同的碳数为1至5的烷基,以及在所述式(Ⅳ)中的R为含有芳香杂环、多环芳香杂环、多环芳香族、联苯、苯乙烯、二苯乙烯、或二苯醚的取代基团。

6.如权利要求5所述的抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,所述第一有机溶剂为环己烷、苯、甲苯、四氢呋喃、或二甲基亚砜。

7.如权利要求5所述的抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,在所述硝基苯胺与所述酰胺类化合物在所述第一有机溶剂进行反应时,更包含使用催化剂,所述催化剂为三氯氧磷、三溴氧磷、三氯化磷、或五氯化磷。

8.如权利要求5所述的抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,在所述第一反应物进行所述还原反应时,更包含添加还原剂,所述还原剂为氯化亚锡。

9.如权利要求5所述的抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,更包含添加醛类化合物与所述第二反应物进行所述缩合反应。

10.如权利要求5所述的抗寄生虫的药物组合的制备方法,其特征在于,在对所述第二反应物进行所述缩合反应时,包含在第二有机溶剂的环境下进行重结晶反应以得到所述产物,所述第二有机溶剂为乙醇与乙醚的混合溶剂。

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