[发明专利]甾体皂苷元衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910315200.9 | 申请日: | 2019-04-18 |
公开(公告)号: | CN111825740B | 公开(公告)日: | 2023-05-26 |
发明(设计)人: | 马磊;王蕊;杨桂香;李洁;李诗良;付建军;范文康;章立;苏琳 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P35/00;A61P9/12;A61P29/00;A61P25/30 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皂苷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.通式(1)所示化合物或其药学上可接受的盐,
式中,
R1、R2、R3各自独立选自下组:H、C1-8的直链或支链烷基、C1-8烷氧基;
X为O或NR5;R5独立选自:H、C1-8烷基;
当X为O时,R4为下列基团中的任意一种:
其中R6独立选自:取代或未取代的C1-8的直链或支链的烷基、取代或未取代的C3-10的环烷基、取代或未取代的C6-10芳基;所述直链或支链烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;所述环烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;所述的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;
R7独立选自:取代或未取代的C6-10芳基;所述的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;
R8独立选自其中:
Y独立选自N或C;
R’独立选自H、卤素、取代或未取代的C1-C8烷基;其中所述烷基的取代基为胺基、C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种;
R”独立选自取代或未取代的C6-10芳基;所述芳基可以具有1-3个取代基,所述取代基独立选自C1-8烷基、卤素、氰基或C1-8烷氧基;
o为1-3的整数;
p、q、s和t独立为1-3的整数;
R9、R10各自独立选自:H、取代或未取代的C1-8的直链或支链的烷基、取代或未取代的C3-10的环烷基;所述直链或支链烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;所述环烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;
U选自(CR11R12)n,n选自0至3整数;
V选自(CR13R14)m,m选自0至3整数;
n和m不能同时为0;
W选自O、S、NR15或不存在;
其中R11、R12、R13、R14各自独立的为H、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基;
R15选自H、取代或未取代C1-C8直链或支链的烷基;所述直链或支链烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;
当所述X为NR5时,R4为以下基团:
其中R18选自H、取代或未取代的C1-8的直链或支链的烷基;所述直链或支链烷基的取代基为胺基、取代或未取代的C6-10芳基、氰基、卤素、羟基、C1-8烷氧基中的一种,其中取代的芳基的取代基为C1-8烷基、卤素、胺基、硝基、氰基、羟基、巯基或C1-8烷氧基中的一种或多种;
其中,通式(1)所示化合物不包括
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