[发明专利]一种卡非佐米及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201811141372.0 | 申请日： | 2018-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN110964085B | 公开（公告）日： | 2023-07-07 |
| 发明（设计）人： | 郭晓东;徐浩宇;蔡伟;顾国庆;张小军;韩国俊;金文杰;宣景安;陈令武 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;张奎燕 |
| 地址： | 225321 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卡非佐米 及其 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种卡非佐米及其衍生物的制备方法，其包括如下步骤：
式(II)化合物与式(III)化合物或式(III)化合物的酸盐在有机溶剂1和缩合剂1以及碱1存在下进行缩合反应，得到式(I)化合物，即卡非佐米及其衍生物；这里，所述的有机溶剂1为乙酸乙酯；所述缩合剂1为TBTU与HOBt的组合；所述碱1为N,N-二异丙基乙胺；
其中，在式(I)和式(II)化合物中a构型为S，b构型为S；或者，a构型是R，b构型为S；或者，a构型是S，b构型为R；或者，a构型是R，b构型为R。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中，式(II)化合物与所述碱1的重量比为1:0.7～0.9；或者
式(II)化合物与有机溶剂1的重量体积比为1:10～20w/v，g/ml；或者
式(II)化合物与所述缩合剂1的重量比为1:0.6～0.8。
3.如权利要求1或2所述的制备方法，还包括如下步骤：
4-吗啉乙酸(即化合物8)与式(IV)化合物或式(IV)化合物的酸盐在有机溶剂2和缩合剂2以及碱2存在下进行缩合反应，得到式(V)化合物；
式(V)化合物经水解反应得到式(II)化合物；
这里，所述的有机溶剂2为乙酸乙酯；所述缩合剂2为TBTU与HOBt的组合；所述碱2为N,N-二异丙基乙胺；
其中，式(IV)和式(V)中R1为C1-C4烷基；在式(IV)、式(V)和式(II)化合物中a构型是S，b构型为S；或者，a构型是R，b构型为S；或者，a构型是S，b构型为R；或者，a构型是R，b构型为R。
4.如权利要求3所述的制备方法，其中，式(IV)和式(V)中R1为甲基。
5.如权利要求3所述的制备方法，其中，式(IV)化合物与所述碱2的重量比为1:0.7～0.9；或
式(IV)化合物与有机溶剂2的重量体积比为1:10～20w/v，g/ml；或
式(IV)化合物与所述缩合剂2的重量比为1:0.6～0.8。
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