[发明专利]用于制备杀有害生物化合物的方法

权利要求书

1.一种方法，其包括

(a)使式1A的化合物

与3-卤代吡啶在催化剂、配体、碱和溶剂的存在下接触以提供式1B的化合物

该式1A的化合物中R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基；该式1B的化合物中Ar是吡啶-3-基，并且R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基；

其中步骤(a)中的该催化剂是氯化亚铜(I)(CuCl)、氯化铜(II)(CuCl₂)、溴化亚铜(I)(CuBr)、或碘化亚铜(I)(CuI)；并且

其中步骤(a)中的该配体选自N,N’-二甲基乙烷-1,2-二胺(DMEDA)、三亚乙基四胺(TETA)、N,N’-双(2-羟乙基)乙二胺(BHEEA)和8-羟基喹啉。

2.权利要求1的方法，其进一步包括

(b)使式1B的化合物

与酰化剂在碱和溶剂的存在下接触以提供式1B’的化合物

该式1B的化合物中Ar是吡啶-3-基，并且R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基；该式1B’的化合物中Ar是吡啶-3-基，并且R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基。

3.权利要求2的方法，其进一步包括

(c)使式1B’的化合物

与还原剂在溶剂的存在下接触以提供式1D的化合物

该式1B’的化合物中Ar是吡啶-3-基，并且R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基；该式1D的化合物中Ar是吡啶-3-基，并且R¹和R²各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基和三氟甲基。

4.权利要求1的方法，其中步骤(a)中的该碱选自碳酸氢钠(NaHCO₃)、碳酸钠(Na₂CO₃)、碳酸钙(CaCO₃)、碳酸铯(Cs₂CO₃)、碳酸锂(Li₂CO₃)、碳酸钾(K₂CO₃)、氢氧化锂(LiOH)、氢氧化钠(NaOH)、氢氧化钾(KOH)、氢氧化铯(CsOH)、氢氧化钙(Ca(OH)₂)、磷酸氢二钠(Na₂HPO₄)、磷酸钠(Na₃PO₄)、磷酸氢二钾(K₂HPO₄)、磷酸钾(K₃PO₄)、甲醇钠(NaOCH₃)和乙醇钠(NaOCH₂CH₃)。

5.权利要求4的方法，其中步骤(a)中的该碱是K₂CO₃。

6.权利要求1的方法，其中步骤(a)中的该溶剂是乙腈(CH₃CN)、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、四氢呋喃(THF)、甲苯、或二甲基亚砜(DMSO)。

7.权利要求2的方法，其中步骤(b)中的该酰化剂是乙酰氯或乙酸酐。