[发明专利]一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其应用

说明书

本发明涉及一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其在治疗系膜增生性肾小球肾炎中的应用。所述组合物由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10‑25份，褐藻多糖硫酸酯5‑25份，海藻粉30‑60份，赋形剂10‑30份。利用本发明方法所制备的片剂呈绿色至墨绿色、完整光洁、色泽均匀，重量差异小，无裂片，崩解时限适中，剂型质量稳定。

技术领域

本发明涉及一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其应用，属于药物制备技术领域。

背景技术

生长于淡水、咸水湖、海水中的一些藻类，包括蓝藻、红藻、微藻等，含有10％左右的藻胆蛋白体，约占干重的60％～70％。藻胆蛋白体主要包括藻蓝蛋白和异藻蓝蛋白，另有藻红蛋白和藻红蓝蛋白共四类。藻蓝蛋白相对分子质量约为246KDa，由相对分子质量18.5KDa的α-亚基(肽键)和相对分子质量约40KDa的β-亚基(β-肽键)构成，已知藻蓝蛋白中的α-亚基由162个氨基酸组成，β-亚基由172个氨基酸组成，每个α-亚基和β-亚基上有1～4个藻青素发色团，即藻蓝蛋白是由藻青素和水溶性蛋白质以共价键形式的结合体。藻蓝蛋白具有抗氧化、延缓衰老、促进生长发育、能抑制肝脏肿瘤细胞，对肝脏有保护作用、提高淋巴细胞活性，通过淋巴系统提高机体免疫力，增强机体的防病抗病能力，藻蓝蛋白中的藻青素具有与血红素相似的结构，可与铁形成可溶性化合物，提高对铁的吸收，并对骨髓的造血功能有刺激作用。

海带是一种大型的长带状革质的海生褐藻植物，是富含多糖类的物质，目前认为，广义的海带多糖包括3种主要的多糖，即褐藻胶、褐藻多糖硫酸酯、海带淀粉。褐藻胶也称为海藻酸或藻酸，从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等制品的统称；海藻酸有明显的药理作用，可以用于防治肥胖病、高胆固醇症和糖尿病，因为海藻酸可抑制小肠对葡萄糖和胆固醇的吸收。褐藻多糖硫酸酯对治疗心脑血管疾病和早中期慢性肾衰的效果良好，无毒副作用，特别对改善肾功能、提高肾脏对肌酐清除率效果尤为显著，还具有抗凝血、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤和免疫调节活性。紫菜具有增强免疫作用、降脂作用、抗衰老、抗氧化、抗凝血、抗肿瘤和保肝作用。

然而，目前没有一种藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的制剂、质量稳定的制剂及其制备方法、以及其在提高免疫力方面的应用，因此，研究出一种藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的制剂、质量稳定的制剂及其制备方法、以及其在提高免疫力等方面的应用具有实践意义。

发明内容

为了克服上述技术缺陷，本发明特提出一种含藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的组合物及其在提高免疫力方面的应用。

本发明采用如下技术方案实现上述目的：

一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物，由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10-25份，褐藻多糖硫酸酯5-25份，海藻粉30-60份，赋形剂10-30份；优选地，藻蓝蛋白15-18份，褐藻多糖硫酸酯16-20份，海藻粉44-49份，赋形剂18-20份。

所述褐藻多糖硫酸酯的分子量为15KDa-150KDa，优选30KDa-120KDa，进一步优选40KDa-110KDa，更优选40KDa-60KDa。

所述褐藻多糖硫酸酯中岩藻糖含量为20％-35％，优选25％-32％，更优选30％-32％。

所述褐藻多糖硫酸酯中硫酸根含量为25％-35％，优选28％-33％，更优选30％-33％。

所述褐藻多糖硫酸酯优选采用申请号201610572971.2记载的制备方法制得的褐藻多糖硫酸酯。其采用电Fenton法将大分子量粗褐藻多糖硫酸酯降解为低分子量褐藻多糖硫酸酯，其中平均分子量为19.2KDa-36.1KDa，岩藻糖含量为29.9％-30.7％，硫酸根含量为30.4％-31.8％的低分子量褐藻多糖硫酸酯对狼疮肾炎模型小鼠有较好的活性。裙带菜的黏液中含有的褐藻酸和岩藻固醇，具有降低血液中的胆固醇，有利于体内多余的钠离子排出，防止脑血栓发生，改善和强化血管，防止动脉硬化及降低高血压等方面的作用。