[发明专利]一种荧光核苷及其制备方法在审
| 申请号： | 201710477585.X | 申请日： | 2017-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN107325141A | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 王利民;赵恺;姚峰;熊晶晶;田禾;韩建伟 | 申请（专利权）人： | 上海兆维科技发展有限公司;华东理工大学 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00;C09K11/06 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 荧光 核苷 及其 制备 方法 | ||
1.一种荧光核苷，其为式1所示化合物：
式1中，R为氢，羟基，C1～C4的烷氧基，或
其中，R1和R2分别独立选自：H或C1～C4的烷基中一种。
2.一种制备权利要求1所述荧光核苷的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
(1)以式2所示化合物为起始原料，由式2所示化合物制备式3所示化合物的步骤；
(2)由式3所示化合物制备式4所示化合物的步骤；
(3)由式4所示化合物制备式5所示化合物的步骤；和，
(4)由式5所示化合物与5-碘尿苷反应，得到目标物的步骤；
其中，R的定义与权利要求1中所述相同。
3.如权利要求2所述方法，其特征在于，其中，所述步骤(1)具体包括如下步骤：
式2所示化合物、过硫酸氢钾、溴化氢水溶液及卤代烃置于反应器中，在室温状态保持至少6小时，再向该反应器中加入三乙胺，再在室温状态保持至少12小时，得到式3所示化合物。
4.如权利要求3所述方法，其特征在于，其中所述卤代烃为二氯甲烷或氯仿。
5.如权利要求2所述方法，其特征在于，其中，所述步骤(2)具体包括如下步骤：
在有惰性气体存在条件下，将式3所示化合物、氯化钯、碘化亚铜、三苯基膦、乙腈、三甲基硅基乙炔及三乙胺置于反应器中，于30℃～50℃状态保持至少12小时，得到式4所示化合物。
6.如权利要求2所述方法，其特征在于，其中，所述步骤(3)具体包括如下步骤：
将式4所示化合物、碳酸钾和甲醇置于反应器中，于室温状态保持至少1小时，得到式5所示化合物。
7.如权利要求2所述方法，其特征在于，其中，所述步骤(4)具体包括如下步骤：
在有惰性气体存在条件下，将式5所示化合物、氯化钯、碘化亚铜、三苯基膦、乙腈、5-碘尿苷及三乙胺置于反应器中，于50℃～70℃状态保持至少12小时，得到目标物。
8.如权利要求5或7所述方法，其特征在于，其中，所述惰性气体为氩气。
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