[发明专利]免疫激动剂和组合物及其应用以及组合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710361460.0 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107281483A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 靳广毅;王竹林;胡云龙;唐黎;刘冰 | 申请（专利权）人： | 深圳大学;深圳市康居正医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/39 | 分类号： | A61K39/39;A61K39/29;A61K39/385;A61P1/16;A61P31/20;A61P37/02;C07D473/18;A61K31/52 |
| 代理公司： | 深圳市顺天达专利商标代理有限公司44217 | 代理人： | 陆军,吴静 |
| 地址： | 518060 广东省深圳市南山区南海大*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 免疫 激动剂 组合 及其 应用 以及 制备 方法 | ||
1.一种免疫激动剂，其通式如下：
其中，R为OH或SH。
2.根据权利要求1所述的免疫激动剂，其特征在于，所述免疫激动剂是选自下述结构式I、结构式II、结构式III或结构式IV的化合物：
3.权利要求1或2所述的免疫激动剂在制备治疗性乙肝疫苗中的应用、以及在制备人和动物免疫调节药物中的应用。
4.一种用于制备预防和治疗乙肝疫苗的组合物，其特征在于，包含权利要求1或2所述的免疫激动剂、重组乙肝表面抗原以及铝佐剂，所述重组乙肝表面抗原、铝佐剂和免疫激动剂的组成比例为X：Y：Z，其中，X、Y、Z分别是1-120之间的数字且代表摩尔数、体积数或者质量数。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述重组乙肝表面抗原、铝佐剂和免疫激动剂的组成比例为X：Y：Z＝1：20.36：20～31.8。
6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述重组乙肝表面抗原为HBsAg，HBsAg的氨基酸序列包括200-400个氨基酸，HBsAg的分子量为20000Da-44000Da。
7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，HBsAg的氨基酸序列包括200-250个氨基酸；HBsAg的分子量为20000Da-25000Da。
8.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述铝佐剂为氢氧化铝凝胶、磷酸铝、硫酸铝、铵明矾或钾明矾。
9.权利要求4-8中任一所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括：将以DMSO或生理盐水为溶剂的HBsAg母液与9倍体积的铝佐剂溶液混合得到混合液，再将该混合液与免疫激动剂按9：1体积比混合得到用于制备治疗性乙肝疫苗的组合物。
10.权利要求4-8中任一所述的组合物在用于提高针对乙肝表面抗原HBsAg的抗体效价和效应T细胞中应用、以及在制备预防和治疗乙肝的疫苗和药物中的应用。
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