[发明专利]储存稳定的组合物以及治疗眼睛屈光不正的方法

权利要求书

1.一种用于治疗老花眼的眼科组合物，包括：

浓度约0.25％至约2.0％w/v的醋克立定；

浓度约0.025％至约0.1％w/v的睫状肌麻痹剂；

表面活性剂；

张力调节剂；和

任选地，粘度增强剂，

其中所述组合物的pH为约4.75至约5.0，以及所述组合物在约2至约8℃下的粘度为约1至约5000厘泊(cps)，其中w/v表示重量体积比。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中：

睫状肌麻痹剂选自哌仑西平、托吡卡胺、盐酸环喷托脂、4-二苯乙酰基-N-甲基哌啶甲基碘(4-DAMP)、AF-DX 384、美索曲明、三甲丙咪嗪、达非那新、索利那新、托特罗定、奥昔布宁、异丙托溴铵、氧托溴铵、噻托溴铵、奥腾折帕及其组合；

表面活性剂选自聚乙二醇40硬脂酸酯、伽马环糊精、磺丁基醚β-环糊精、2-羟丙基环糊精、十二醇硫酸钠、月桂醇硫酸酯钠、泊洛沙姆、聚山梨酸酯、山梨醇单月桂酸酯、山梨醇酐单棕榈酸酯、山梨醇酐单硬脂酸酯、山梨醇酐单油酸酯、烷基聚乙二醇、环糊精及其组合；

张力调节剂选自甘露醇，氯化钠，氯化钾，甘油及其组合；以及

任选的粘度剂不是多糖。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中：

所述睫状肌麻痹剂为托吡卡胺；

所述表面活性剂为聚乙二醇40硬脂酸酯；

所述张力调节剂为甘露醇。

4.根据权利要求1所述的组合物，其进一步包括一种或多种赋形剂，所述赋形剂选自粘度增强剂和抗氧剂，所述粘度增强剂选自由瓜尔胶、羟丙基瓜尔胶、黄原胶、藻酸盐、壳聚糖、结冷胶、透明质酸、葡聚糖和卡波姆组成的组，其中粘度在局部滴注前为约1至约5000厘泊(cps)，在局部滴注过程中约1至约50厘泊，所述抗氧剂选自柠檬酸盐、一水柠檬酸、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、二亚乙基三胺五乙酸二钙及其组合。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述一种或多种赋形剂为选自卡波姆934和卡波姆940的粘度增强剂，粘度在约2至约8℃条件下为约1至约5000(cps)。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述一种或多种赋形剂为抗氧剂，其中抗氧剂为一水柠檬酸。

7.一种用于治疗老花眼的眼科组合物，包括：

浓度约0.25％至约2.0％w/v的醋克立定；

浓度约0.025％至约0.1％w/v的睫状肌麻痹剂；

浓度约2.0％至约10.0％w/v的聚乙二醇40硬脂酸酯；

浓度约0.5％至约6.0％w/v的甘露醇；

浓度约3毫摩尔的选自乙酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、磷酸盐缓冲剂和柠檬磷酸盐缓冲剂的缓冲剂；

任选地浓度约0.1％至约0.2％w/v的一水柠檬酸；

任选地浓度约0.01％至约1.0％w/v的选自卡波姆934和卡波姆940的粘度增强剂；和

任选地浓度约0.02％w/v的苯扎氯胺(“BAK”)，

其中所述组合物的pH为约4.75至5.0，在约2至约8℃的条件下所述组合物的粘度为约1至约5000厘泊(cps)，其中w/v表示重量体积比。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中醋克立定的浓度为约1.45％至约1.75％w/v，托吡卡胺的浓度为约0.042％w/v，聚乙二醇40硬脂酸的浓度为约4.5％至约5.5％w/v，甘露醇的浓度为约2.5％至约4.0％w/v，任选地，一水柠檬酸的浓度为约0.1％w/v，任选地粘度增强剂为浓度约0.09％至约1.0％w/v的卡波姆940，pH约为4.75。

9.根据权利要求8所述的组合物，其包括浓度约0.1％w/v的一水柠檬酸，浓度约0.02％w/v的BAK，其中醋克立定的浓度为约1.75％w/v，聚乙二醇40硬脂酸酯的浓度为约4.5％w/v，甘露醇的浓度为约2.5％w/v，所述缓冲剂为乙酸盐缓冲剂。

10.根据权利要求8所述的组合物，其包括浓度约0.10％w/v的一水柠檬酸，浓度约0.09％w/v的卡波姆940，其中醋克立定的浓度为约1.55％w/v，聚乙二醇40硬脂酸酯的浓度为约5.5％w/v，甘露醇的浓度为约4.0％w/v，所述缓冲剂为乙酸盐缓冲剂。