[发明专利]烟酸核苷或烟酰胺核苷组合物、其还原衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201680022370.2 申请日: 2016-03-16
公开(公告)号: CN107531738B 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 瑞安·德林杰;M·尤金妮娅·米高德;P·瑞德帕斯;特洛伊·鲁尼穆斯;理查德·坎宁安 申请(专利权)人: 可劳迈戴斯有限公司;英国贝尔法斯特女王大学
主分类号: C07H19/048 分类号: C07H19/048;A61K31/706
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 刘小立;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烟酸 核苷 烟酰胺 组合 还原 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种化学式(II-Hc)的化合物或其盐:

其中R1选自氢和(C1-C4)烷基;

其中R6、R7和R8各自独立地选自氢或-C(O)R’;

R’是-(C1-C8)烷基;

条件是R1不是乙基,

条件是R1、R6、R7和R8不同时都是氢;

条件是当R1是(C1-C4)烷基,则R6、R7和R8不同时都是–C(O)R’,其中R’是(C1-C8)烷基;并且

条件是当R1是(C1-C4)烷基,则R6、R7和R8不同时都是氢。

2.如权利要求1所述的化合物或其盐,所述化合物是1-(2’,3’,5’-三乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1,4-二氢烟酸。

3.化学式(II-Hc)的化合物或其盐在制备用于治疗或预防个体中的皮肤损伤的细胞保护性药物中的用途,

其中R1选自氢和(C1-C4)烷基;

其中R6、R7和R8各自独立地选自氢或-C(O)R’;并且

R’是-(C1-C8)烷基;

其中当所述细胞保护性药物被给予时,治疗有效量的所述化学式(II-Hc)的化合物或其盐被给予至对这样的治疗有需要的所述个体。

4.如权利要求3所述的用途,其中所述个体是人。

5.如权利要求3所述的用途,其中所述化学式(II-Hc)的化合物或其盐被提供在包含药学上可接受的载体的组合物中。

6.如权利要求3所述的用途,其中所述给予的方法选自下组,该组由以下各项组成:口服、局部、舌下、经颊、眼睛、肺部、直肠、肠胃外、鼻、静脉内、肌内、动脉内、腹膜内、鼻内、阴道内、膀胱内、真皮内、透皮以及皮下。

7.如权利要求3所述的用途,其中皮肤损伤选自下组,该组由以下各项组成:氧化损伤、衰老、浅表皱纹、粗深皱纹、毛孔粗大、老年斑、光损伤、鳞屑、剥落、干燥、皮肤下垂、眼睛周围的皮肤浮肿、下颊周围的皮肤浮肿、皮肤弹性降低、皮肤紧致性降低、皮肤紧密度降低、屏障功能降低、皮肤从变形的回复力降低、褪色、斑点、暗黄、色素沉着过度、角化病、角质化过度、弹性组织变性、胶原分解及其组合。

8.如权利要求3所述的用途,其中所述化学式(II-Hc)的化合物是还原的烟酸核苷(NARH)或1-(2’,3’,5’-三乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1,4-二氢烟酸(NARH-TA)。

9.如权利要求3所述的用途,其中所述化学式(II-Hc)的化合物的盐是1-(2’,3’,5’-三乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1,4-二氢烟酸(NARH-TA)的盐,其平衡离子选自下组,该组由以下各项组成:钠、钾、锂、镁和钙。

10.如权利要求5所述的用途,其中针对总剂量,所述化学式(II-Hc)的化合物或其盐的所述治疗有效量基于所述组合物的总重量在按重量计0.01%至按重量计50%的范围内。

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