[发明专利]亲水聚合物的组合物

权利要求书

1.一种(特别是，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中)崩解(或溶胀)性能(的稳定性)改善的水凝胶型聚合物的组合物，该组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值(即Absorption Against Pressure值，或称承压膨胀(溶胀)值,该值反映聚合物抵抗压力下的崩解溶胀能力，下同)比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(较佳地,该AAP值还比鼓式干燥蜡状(质)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一种(或多种)非水溶性(包括通常意义上的“略溶”、“微溶”、“几乎不溶”或“完全不溶”等意思，以下“非水溶性”含义均同此)的亲水聚合物Ⅱ。

2.一种((特别是，在变化的离子强度或在较高盐度的释放介质中)崩解(或溶胀)性能(的稳定性)(或释药性能(的稳定性))改善的)(特别是，亲水缓(/控)释制剂)制剂，该制剂包括一种(或多种)药物、一种水凝胶型聚合物的组合物(及任选药学上可接受的配方剂)，该水凝胶型聚合物的组合物包含一种(或多种)亲水聚合物Ⅰ及AAP值比亲水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(较佳地,该AAP值还比鼓式干燥蜡状(质)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一种(或多种)非水溶性的亲水聚合物Ⅱ。

3.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)相对于一压力的吸收值为AAP₁，所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)相对于一压力的吸收值为AAP₂，二者混合物的相对于一压力的吸收值为AAP_1，2，AAP_1，2/(w·AAP₁+p·AAP₂)＞1(更佳地≥1.25)，其中，w为所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的百分率，p为所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的百分率，且p+w＝1，所述相对于压力的吸收值AAP是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之间、优选在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之间的压力下测量的，所述吸收值AAP的测定是在同一条件(压力)下进行的。

4.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)的TCC值高于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)的TCC值，二者的混合物的AAP值高于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)中任一个的AAP值，其中所述相对于压力的吸收值是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之间、优选在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之间的压力下测量的，所述吸收值AAP的测定是在同一条件(压力)下进行的。

5.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ(颗粒)的重量占所述亲水聚合物Ⅰ和所述亲水聚合物Ⅱ(颗粒)总重量的至少10％。

6.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅰ颗粒的半质量颗粒尺寸基本上不小于所述亲水聚合物Ⅱ颗粒的半质量颗粒尺寸。

7.根据权利要求1或2的水凝胶型聚合物的组合物或制剂，其特征在于所述亲水聚合物Ⅱ颗粒的半质量颗粒尺寸在10微米和250微米之间，所述亲水聚合物Ⅰ颗粒的半质量颗粒尺寸在20微米和400微米之间。