[发明专利]一种尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)溴苯的制备方法在审
申请号: | 201610825467.9 | 申请日: | 2016-09-17 |
公开(公告)号: | CN106432053A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | 王传秀 | 申请(专利权)人: | 青岛云天生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D211/18 | 分类号: | C07D211/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 266109 山东省青岛市*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 尼拉帕布 中间体 哌啶 制备 方法 | ||
【说明书】:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于青岛云天生物技术有限公司,未经青岛云天生物技术有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610825467.9/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种爱维莫潘中间体的手性合成方法及其中间体-201910532069.1
- 袁遥 - 中南林业科技大学
- 2019-06-19 - 2019-08-16 - C07D211/18
- 本发明公开了爱维莫潘中间体的手性合成方法,其特征在于,由式化合物(2)和化合物(3)作为起始原料,经不对称共轭加成反应制得化合物(4),化合物(4)经还原反应最终制得化合物(1)爱维莫潘中间体,其反应式如下所示:本发明提供了一种全新的爱维莫潘中间体的手性合成方法,使用较廉价的原料,通过两步反应得到目标产物,极大的缩短了反应步骤,提高了反应总收率,降低了成本,并且该方法具有合成产率高、产品纯度好等优点。
- 3-二氟甲基哌啶盐酸盐及其衍生物的合成方法-201810740475.2
- 陈定奔;王泽华;赵诗音;潘洁 - 台州学院
- 2018-07-07 - 2018-11-02 - C07D211/18
- 本发明涉及3‑二氟甲基哌啶盐酸盐及其衍生物的合成方法,该方法以1‑叔丁氧羰基哌啶‑3‑甲醛为原料,经过氟化试剂氟化,得到中间体1‑叔丁氧羰基‑3‑二氟甲基哌啶,然后酸化水解,脱去叔丁氧羰基基团,得到3‑二氟甲基哌啶盐酸盐,随后进一步反应合成了N‑取代3‑二氟甲基哌啶衍生物。本发明涉及的3‑二氟甲基哌啶盐酸盐及衍生物是一种潜在的生物活性分子或药物片段。
- 一种Niraparib中间体(S)-3-(4-溴苯基)哌啶的制备方法-201810479454.X
- 蔡进;王莹颖;吉民;宁瑶;韦庆;詹梦梦;刘文景 - 东南大学
- 2018-05-18 - 2018-08-17 - C07D211/18
- 本发明公开了一种Niraparib中间体(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶的制备方法,该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N‑boc‑3‑氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应,碱性条件下成环,经还原剂还原得3‑(4‑溴苯基)哌啶,使用手性拆分剂得到(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶。该方法合成路线短,收率高,避免使用氢气和金属催化剂,生产成本更低,并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。
- 一种尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)溴苯的制备方法-201610825467.9
- 王传秀 - 青岛云天生物技术有限公司
- 2016-09-17 - 2017-02-22 - C07D211/18
- 本发明公开了一种尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)溴苯的制备方法,其特征在于,该制备方法包括以下步骤:1)将式I所示的化合物与盐酸羟胺接触反应得到式II所示的化合物;2)将式II所示的化合物在苯基二氯磷酸酯催化反应得到式III所示的化合物;3)式III所示的化合物经过还原反应得到式X所示的尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)溴苯,具体反应过程如下:本发明为尼拉帕布中间体4‑(3S‑哌啶‑3‑基)溴苯提供了新的合成途径,避免了反应过程中金属催化剂以及价格昂贵的转氨酶等的使用,生产成本更低,并且产物具有良好的收率以及立体选择性。
- 哌啶基萘基乙酸类化合物-201280057114.9
- F·菲鲁兹尼亚;T-A·林;E·梅茨;A·希杜里;S-S·苏;J·W·蒂利 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2012-12-10 - 2014-07-30 - C07D211/18
- 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的盐,在式(I)中,R1、R2、R3和X如详细的说明书和权利要求中所定义。另外,本发明涉及生产和使用式(I)化合物以及含有此类化合物的药用组合物的方法。式(I)化合物为CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂,可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症,例如哮喘。
- 在制备缀合疫苗中用于活化多糖的化学试剂-201080057516.X
- A·利斯 - 法纳生物解决办法有限责任公司
- 2010-12-17 - 2013-01-23 - C07D211/18
- 本发明提供了在水或部分水溶液中氰化多糖的新试剂,由此使得它们可以直接或通过间隔物共价连接到蛋白质上。这些试剂包括1-氰基-4-吡咯烷基吡啶四氟硼酸盐(CPPT),1-氰基-咪唑(1-CI),1-氰基苯并三唑(1-CBT)或2-氰基哒嗪-3(2H)酮(2-CPO),或其功能衍生物或修饰物。实施例例示了这些试剂与多种多糖和蛋白质的使用,显示该方法是普遍适用的。
- 一种纯化4-三氟甲基哌啶的方法-201010618217.0
- 闾肖波;柳叶 - 上海恩氟佳科技有限公司
- 2010-12-30 - 2012-07-11 - C07D211/18
- 本发明公开了一种纯化4-三氟甲基哌啶的方法,包括以下步骤:(1)4-三氟甲基哌啶的制备:采用4-羧基哌啶与2,2-二氟-1,3-二甲基咪唑烷(DFI)和乙腈及乙腈的硫化物反应氟化而成4-三氟甲基哌啶,4-羧基哌啶与2,2-二氟-1,3-二甲基咪唑烷(DFI)和乙腈的摩尔比为1~5∶1~5∶1~5,然后室温下搅拌,点板跟踪,完成后倒入碱液溶液中;(2)4-三氟甲基哌啶的纯化:将步骤(1)中的反应混合物,经过蒸馏浓缩,然后用溶剂沉淀析出,经过滤、洗涤、干燥,得到4-三氟甲基哌啶。碱液为NaHCO3。氟化反应在聚四氟乙烯的容器中进行。本发明具有工艺简单,原料易得,方便易行的优点。
- 一种4-三氟甲基哌啶的还原制备方法-201010618076.2
- 柳叶;谢西平 - 上海恩氟佳科技有限公司
- 2010-12-30 - 2012-07-11 - C07D211/18
- 本发明公开了一种4-三氟甲基哌啶的还原制备方法,其特征在于,包括以下步骤:采用4-三氟甲基吡啶加氢还原成4-三氟甲基哌啶。将上述的反应混合物,经过蒸馏浓缩,然后用溶剂沉淀析出,经过滤、洗涤、干燥,得到4-三氟甲基哌啶。本发明具有工艺简单,原料易得,制备方便的优点。
- (4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯的合成及其中间体-201080042702.6
- N.乔伊;小约翰.J.谢伊;A.W.斯莱德斯基 - 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
- 2010-09-22 - 2012-07-11 - C07D211/18
- 本发明涉及制备(4-氟-3-(哌啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯即式I化合物的改进方法。本发明涉及分三步合成式I化合物的方法,包括形成5-((叔丁氧基羰基)氨基甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)、化合物11在苏楚基偶联条件下反应得到(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯和前述产物在氢化条件下选择氢化得到化合物I。本发明还涉及中间体5-((叔丁氧基羰基)氨基-甲基)-2-氟苯硼酸(化合物11)和(4-氟-2-(吡啶-4-基)-苯甲基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物13)。
- 带哌啶基和哌嗪基的γ-分泌酶调节剂-200880121603.X
- C·Y·候 - 詹森药业有限公司
- 2008-10-15 - 2010-12-01 - C07D211/18
- 本发明涉及如下所示的式(I)化合物,其中说明书中提供了Het、R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的定义。式(I)的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病,包括阿尔茨海默病。
- 作为趋化因子受体活性调节剂的哌啶基衍生物-200780011294.6
- 珀西·H·卡特;卡伦·L·卡瓦拉罗;约翰·V·邓西亚;丹尼尔·S·加德纳;约翰·海因斯;刘瑞勤;约瑟夫·B·桑特拉;达姆帕尔·S·多德 - 百时美施贵宝公司
- 2007-01-25 - 2009-12-09 - C07D211/18
- 本申请描述了MIP-1α或CCR-1的取代哌啶基调节剂或其立体异构体或可药用盐。此外,本申请还披露了使用所述调节剂以治疗与预防炎性疾病诸如哮喘与过敏性疾病以及自身免疫性病理诸如风湿性关节炎与移植排斥的方法。
- 作为CB1调节剂的二芳基哌啶-200780008724.9
- J·D·史考特;J·文斯坦;M·W·米勒;A·W·史丹佛;E·J·吉伯特;Y·夏;W·J·格林李 - 先灵公司
- 2007-01-11 - 2009-04-01 - C07D211/18
- 具有式(I)通用结构的化合物如右所示,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯,其可用于治疗疾病、障碍或病症,例如代谢综合征(例如肥胖症、腰围、脂质谱和胰岛素敏感)、神经炎性疾病、认知障碍、精神病、成瘾行为、胃肠疾病及心血管病症。
- 专利分类