[发明专利]富马酸单甲酯前药组合物

权利要求书

1.一种用于每天一次或两次施用富马酸单甲酯(MMF)前药的药物组合物，所述组合物包含富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐及控制释放聚合物，其中所述控制释放聚合物呈施加至含有所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐的药芯上的包衣的形式。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述药芯是包含富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐的药片或药丸。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，所述药物组合物包含多个药片或药丸。

4.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述控制释放包衣是肠溶包衣。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述控制释放包衣是肠溶包衣。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述控制释放聚合物是以约2％至约30％的重量增加水平施加于一个或多个药片。

7.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述控制释放聚合物是以约0.95至约14.75mg/cm²的水平施加于一个或多个药片。

8.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述控制释放包衣的厚度是约40至约60微米。

9.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐基本上是在去除所述肠溶包衣之后立即释放。

10.根据权利要求4所述的药物组合物，其中如使用USP设备I40目网篮以100至150rpm旋转速度测量，在pH 6.8下所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐在约2小时内基本上全部从所述组合物释放。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中如使用USP设备I 40目网篮以100至150rpm旋转速度测量，在pH 6.8下所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐在约2小时内100％从所述组合物释放。

12.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐分散于整个载体基质中以形成多个药丸。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述药丸是通过熔融挤出制造，并且随后用所述控制释放聚合物包覆。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中如使用USP设备I 40目网篮以100至150rpm旋转速度测量，在pH 6.8下所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐在约2小时内基本上全部从所述组合物释放。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中如使用USP设备I 40目网篮以100至150rpm旋转速度测量，在pH 6.8下所述富马酸2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙酯甲酯或其药学上可接受的盐在约2小时内100％从所述组合物释放。

16.一种固体口服剂型，所述剂型包含装于胶囊中的多个根据权利要求3所述的药片或药丸。

17.一种固体口服剂型，所述剂型包含装于胶囊中的多个根据权利要求8所述的药片。

18.一种固体口服剂型，所述剂型包含装于胶囊中的多个根据权利要求13所述的药丸。