[发明专利]拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物

权利要求书

1.一种拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于在医学治疗中使用。

2.权利要求1的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于具有式I

(R1-COX)m-R2

其中R1代表甲氧基聚乙二醇(mPEG)部分和具有各种平均摩尔质量的官能间隔基，

R2代表胰岛淀粉样多肽或拟胰岛淀粉样多肽化合物，

X代表NH或O，

m代表与拟胰岛淀粉样多肽化合物(R2)缀合的mPEG聚合物(R1)单元的数目，所述与拟胰岛淀粉样多肽化合物(R2)缀合的mPEG聚合物(R1)由mPEG-琥珀酰亚胺基与拟胰岛淀粉样多肽化合物，通过伯胺或羟基官能部分反应经由酰胺键或酯键缀合获得，所述拟胰岛淀粉样多肽化合物包括缺乏Lys1的拟胰岛淀粉样多肽(去-Lys1)；或式II的化合物

(R1X)m-R2

其中

R1代表甲氧基聚乙二醇(mPEG)部分和具有各种平均摩尔质量的官能间隔基，

R2代表胰岛淀粉样多肽或拟胰岛淀粉样多肽化合物，

X代表NH或O，

m代表从mPEG-醛与拟胰岛淀粉样多肽化合物缀合获得的与拟胰岛淀粉样多肽化合物(R2)缀合的mPEG聚合物(R1)单元的数目。

3.权利要求1或2中任一项的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于所述拟胰岛淀粉样多肽化合物为天然或合成的人胰岛淀粉样多肽这一事实。

4.权利要求1或2中任一项的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于所述拟胰岛淀粉样多肽化合物呈其盐、同分异构体、水合物、溶剂合物、前药、代谢产物、同质多象变体或电子等排体形式这一事实。

5.拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于所述拟胰岛淀粉样多肽化合物为人胰岛淀粉样多肽和包含所述生物缀合物的药学产品、药剂、组合物和联合体为用于在医学治疗中使用这一事实。

6.用于在由淀粉样蛋白沉积或积累引起或促成的疾病和功能障碍的预防或治疗中使用的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物。

7.权利要求6的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于所述疾病或功能障碍为高血糖症、糖尿病、低葡萄糖耐受或葡萄糖代谢缺陷、肥胖、代谢综合征、饮食失调、动脉粥样硬化、心肌梗死、中风、冠心病、一般性心脏病、阿尔兹海默病中的一种或多种这一事实。

8.权利要求6的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，特征在于用于糖尿病的预防或治疗。

9.用于在可用于治疗或预防由淀粉样蛋白沉积或积累所引起或促成的疾病的低毒性产品的制备中使用的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物。

10.权利要求9的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，其特征在于所述拟胰岛淀粉样多肽剂为天然或合成的人胰岛淀粉样多肽这一事实。

11.权利要求9的拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的非-凝聚生物缀合物，其特征在于所述生物缀合物如权利要求2中所描述这一事实。

12.低毒性药物组合物，特征在于它们包含治疗有效量的一种或多种拟胰岛淀粉样多肽化合物与聚乙二醇的一种或多种非-凝聚生物缀合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂这一事实。

13.权利要求12的组合物，其特征在于所述拟胰岛淀粉样多肽化合物为天然或合成的人胰岛淀粉样多肽这一事实。

14.权利要求12的组合物，其特征在于所述生物缀合物如权利要求2中所描述这一事实。

15.权利要求12-14中任一项的组合物，其特征在于额外包含一种或多种与拟胰岛淀粉样多肽化合物不同的活性要素。

16.权利要求12-14中任一项的组合物，其特征在于额外包含一种或多种与拟胰岛淀粉样多肽化合物不同的选自以下的活性要素：胰岛素、离子例如锌或钠、抗糖尿病药、抗生素、抗高血压药、抗逆转录病毒药。