[发明专利]复方扑热息痛组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方扑热息痛组合物及其制备方法。

背景技术

扑热息痛

通用名：对乙酰氨基酚

英文名：Paracetamol

化学名：4^‘-羟基乙酰苯胺

理化性质：白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶；

熔点：168～172℃；

化学式：C₈H₉NO₂；

分子量：151.16；

扑热息痛为乙酰苯胺类解热镇痛药，国内都是作为非处方药销售。临床上适用于缓解轻度至中度疼痛，常用于治疗头痛、关节痛、肌痛、神经痛、偏头痛、牙痛、痛经及癌症或术后疼痛等，另外也可用于感冒或其他原因引起的高热及轻中度骨性关节炎。口服后自胃肠道吸收迅速而完全，吸收后在体液中分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合，作用持续时间3～4小时，本品90%～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合，中间代谢产物对肝脏有毒性作用，半衰期一般为1～4小时。本品主要以与葡萄醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

双氯芬酸钠

英文名：DiclofenacSodium；

化学名：2-［（2,6-二氯苯基）氨基］-苯乙酸钠；

理化性质：白色或类白色结晶性粉末，有刺鼻感与引湿性。在乙醇中易溶，在水中略溶，在三氯甲烷中不溶；

化学式：C₁₄H₁₀CI₂NNaO₂；

分子量：318.13；

双氯芬酸钠为非甾体抗炎药。双氯芬酸钠肠溶片为瑞士汽巴一嘉基公司首先研制成功，于1974年上市销售，1996汽巴-嘉基和山德士公司合并成为诺华公司。诺华公司双氯芬酸钠制剂为肠溶制剂，规格25mg，商品名为扶他林，临床上适用于炎性和退行性风湿病、非关节性的各种软组织风湿性疼痛、痛风急性发作、急性的轻、中度疼痛等的治疗，并对成人和儿童的发热有解热作用。口服吸收快、完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，直肠给药时，0.5～2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。由于双氯芬酸钠损伤胃粘膜的代谢，诱发或加重胃肠道疾病，所以制成肠溶剂型，可减少对胃的刺激，延迟起效时间。在用餐时服用，虽降低了药物的吸收速度．但并不减少药物活性物质的吸收量。其血清蛋白结合率为99.7％，其中主要与白蛋白结合(99．4％)。双氯芬酸钠可进入滑液，当血浆药物浓度达峰值后2～4小时内测得的滑液中药物浓度最高。服药后4～6小时滑液中药物浓度高于血中药物浓度，并能持12小时。

发明内容

本发明的目的就在于根据现有的辅料和生产条件，在保证具有较低的生产成本及简单易行的制备工艺，已适于大规模的工业化生产的前提下，有必要研究出适宜的处方组成及制备工艺，能够生产出复方扑热息痛药物组合物，使其具有良好的生物利用度和药品稳定性。

为了实现上述的发明目的，本发明采用的技术方案是：

1000片配方组成如下：

胃溶颗粒（1）含有：

扑热息痛50-100g

三硅酸镁10-20g

扑尔敏0.008-0.8g

柠檬黄0.28-0.56g

微晶纤维素2.5-5g

淀粉10-20g

预胶化淀粉5-10g

8%预胶化淀粉浆适量

肠溶颗粒（2）含有：

双氯芬酸钠5-10g

黄色肠溶衣液适量

本发明的目的提供一种复方扑热息痛药物组合物，其特征在于所述的复方扑热息痛药物组合物中胃溶颗粒（1）和肠溶颗粒（2）有如下重量配比的主辅料组成优选为：

复方扑热息痛片单位处方1000片，其中：

胃溶颗粒（1）含有：

扑热息痛50g

三硅酸镁10g

扑尔敏0.008g

柠檬黄0.56g