[发明专利]一种大蒜素药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种大蒜素药物组合物及其制备方法。

背景技术

大蒜素是百合科葱属植物大蒜的地下鳞茎。味辛，性温，归脾、胃、肺经，具有解毒杀虫，消肿、止痢的功效，在我国作为民间用药已有数千年历史。大蒜素是大蒜挥发油中的主要有效成分，现代研究认为：大蒜素有较强的抗菌、抗原虫、滴虫、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、延缓衰老、防治动脉粥样硬化、保肝等作用，是一种极有前途的药物，具有极大的开发价值。

口腔贴片是近年开始发展起来的新剂型，并很快用于口腔溃疡等疾病，目前口腔溃疡贴片已经由单片发展为双层片。由于用于治疗口腔溃疡的单层贴片在应用中受到唾液的冲洗容易破裂脱落，药物在溃疡局部作用时间短也给病人带来不便，因此单层贴片有逐渐被其他类型复合贴片剂型取代的趋势。双层贴片由含药物层和防水保护层组成，它在单层贴片的基础上加上一层防水的保护层，这层保护膜的应用有利于提高药剂的稳定性和外观等。

目前市场上大蒜素制剂有注射剂、注射乳剂、脂肪乳、脂质体、滴丸剂、肠溶胶囊、微胶囊、软膏剂、贴膜剂、凝胶剂，尚未有用于口腔溃疡及复发性口疮的大蒜素双层组合物。

发明内容

本发明克服了大蒜素溶解性差、刺激性强的不足，并为使大蒜素满足临床应用和大规模生产的需要，公开了一种大蒜素药物组合物及其制备方法。

本发明提供的大蒜素药物组合物剂量准确、稳定性好，并且该组合物采用了双层压制技术，掩盖了药物的不良气味，使组合物单向释药，药物浓集于患处，加快了溃疡面的愈合，提高了药效。

本发明所述的大蒜素药物组合物由含药粘附层和防水保护层组成，含药粘附层中含有水溶性聚合物，不仅有利于组合物粘附于溃疡面还能控制药物释放，达到缓释效果；防水保护层可以减少药物向口腔黏膜对侧的溶解和口腔黏膜之间的双向粘附，使药物向溃疡面渗入，减少口腔不适感。

本发明所述的大蒜素药物组合物含药粘附层除含有大蒜素外，还含有包合材料、中药提取物和辅料，大蒜素含量为组合物重量的0.1-2％。

本发明所述的大蒜素药物组合物中将大蒜素制成了包合物，此包合物制备的制剂吸收好、生物利用度高、疗效好，减轻了对胃粘膜的刺激。

本发明选用环糊精和环糊精衍生物，如β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、葡糖糖苷-β-环糊精中的一种或多种作为包合材料，将大蒜素制成环糊精包合物。

本发明制得的大蒜素环糊精包合物，大蒜素与环糊精或其衍生物重量比为1：1-100。

本发明所述的大蒜素药物组合物，中药提取物是由黄连、白芷、金银花、藿香、细辛中提取，重量比依次为2-4：2-4：3-5：3-5：1-2。

本发明所述的大蒜素药物组合物，大蒜素与中药提取物中的黄连、白芷、金银花、藿香、细辛优选重量比为1：2：3：3：3：1。

本发明所述的黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥根茎；所述的伞形科植物白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.或杭白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var.formosana(Boiss.)Shan et Yuan的干燥根；所述的金银花为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或带初开的花；所述的藿香为为唇形科植物藿香Agastache rugosa的地上部分；所述的细辛为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var.mandshuricum(Maxim.)Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq.的干燥根和根茎。

本发明所述的大蒜素药物组合物辅料可为填充剂(稀释剂)、粘附剂、矫味剂、唾液刺激剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂中的一种或多种。