[发明专利]α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法有效
申请号: | 201310304842.1 | 申请日: | 2013-07-19 |
公开(公告)号: | CN103420823A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 陈本顺;周长岳;徐秋斌 | 申请(专利权)人: | 南京欧信医药技术有限公司 |
主分类号: | C07C49/813 | 分类号: | C07C49/813;C07C45/46;C07C57/76;C07C51/60 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 张慧清 |
地址: | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 苄基 合成 方法 | ||
1.α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是所述α-氯-4氟苯基苄基酮的合成路线如式1所示:
(式1)。
2.根据权利要求1所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是所述化合物(3)的合成路线如式2所示:
(式2)。
3.根据权利要求2所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是所述化合物(2)的合成路线如式3所示:
(式3)
。
4.根据权利要求1所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是:α-氯苯乙酰氯与氟苯在溶剂中发生傅克酰基化反应生成α-氯-4氟苯基苄基酮,具体的合成步骤为,将α-氯苯乙酰氯溶解于有机溶剂中;在-10~0℃的温度条件下滴入氟苯,保持反应温度在50~90℃;α-氯苯乙酰氯与氟苯的混合摩尔比为1:1.2-1:10,α-氯苯乙酰氯与三氯化铝摩尔比为1:0.5-1:2。
5.根据权利要求2所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是:α-氯苯乙酸与酰氯化试剂反应合成α-氯苯乙酰氯;所述反应温度为20~80℃,所述α-氯苯乙酸与酰氯化试剂的混合摩尔比为1:1.1~1:5。
6.根据权利要求3所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是具体的合成步骤如下:
(1)扁桃酸和乙醇在氯化氢催化下合成扁桃酸乙酯;
(2)扁桃酸乙酯在二氯亚砜作用下合成α-氯苯乙酸乙酯;
(3)α-氯苯乙酸乙酯水解成α-氯苯乙酸。
7.根据权利要求4所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是:所述溶剂是氟苯、卤代烃、或者硝基苯。
8.根据权利要求5所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是:酰氯化试剂为二氯亚砜或者草酰氯。
9.根据权利要求5或8所述的α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法,其特征是:反应溶剂为二氯亚砜、草酰氯、氯代烃或者甲苯。
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