[发明专利]吖啶衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物，

其中，Z为NHCH₂、NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂或OCH₂。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

当Z为NHCH₂时，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均选自下述基团中的任意一种：H、F、Br、COOH、CH₃、NO₂、NHCOCH₃和CF₃；

当Z为NHCH₂CH₂、NHCH₂CH₂CH₂或OCH₂时，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均选自下述基团中的任意一种：H、OH、OCH₃、OC₂H₅、F、Cl、Br、CH₃、CF₃、OCF₃、NH₂、NO₂、COOH和NHCOCH₃。

3.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）将式II所示化合物与式III所示化合物接触，生成式IV所示化合物；

2）将式IV所示化合物与无水三氯氧磷接触，生成式V所示化合物；以及

3）将式V所示化合物与式VI所示化合物接触，生成式I所示化合物，

其中，式VI所示化合物为胺类化合物或苄醇类化合物，

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，在步骤1）中，以铜为催化剂、碳酸钾作为碱，在130-135摄氏度下，将式II所示化合物与式III所示化合物于无水二甲基甲酰胺中进行接触，

任选地，在步骤1）中，式II所示化合物与式III所示化合物的摩尔比为1.5:1，接触时间为11-13小时，

任选地，在步骤2）中，将式IV所示化合物与无水三氯氧磷接触进一步包括：

将式IV所示化合物与无水三氯氧磷混合，并进行加热回流，

任选地，在步骤2）中，于135-140摄氏度下进行所述加热回流3-4小时。