[发明专利]碳环核苷及其医药用途和组合物有效
| 申请号： | 201280068468.3 | 申请日： | 2012-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN104321323B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 克里斯纳·梅侬 | 申请（专利权）人： | 西尔秀特斯公司 |
| 主分类号： | C07D473/00 | 分类号： | C07D473/00;A61K31/52 |
| 代理公司： | 深圳市威世博知识产权代理事务所(普通合伙) 44280 | 代理人： | 何青瓦 |
| 地址： | 美国马萨诸塞州贝弗*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 及其 医药 用途 组合 | ||
1.一种具有下式的化合物，
其特征在于，R1及R2独立选自氢、CO2C1-C4烷基、C1-C6烷基、C2-C6烯基及C2-C6炔基，其中所述烷基、烯基、及炔基的烷基部分可以是直链、支链或直链和支链的组合；其中n为0至3；其中n为1至2；C3-C7环烷基；含至多3个杂原子的三至十二元杂环，其中所述杂原子独立选自N、O和S，且其中各杂环可视情况在一或多个碳原子处经1至3个独立选自C1-C6烷氧基及O-C1-C6烷基的取代基取代；
R3及R4独立选自氢及C1-C6烷基；
R5及R6独立选自氢及-CO2C4H9；
A选自共价键、O、S、Se、C1-C6烷基、及(CH2)nO，其中n为0至3的整数；
X选自共价键、O、S、及Se；
B选自共价键、–CH2、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、反式-CH＝CH-、顺式-CH＝CH-、-C≡C-、-CHR7-CHR8-、顺式或反式-CR7＝CR8-，其中R7及R8独立选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、及C3-C7环烷基；以及
Y选自OH、SH、OR9，其中R9为C1-C6烷基、C2-C6烯基及C2-C6炔基、C3-C7环烷基、及(CH2)nOH，其中n为1至6的整数；以及NR9R10，其中R9及R10独立选自C1-C6烷基及C3-C7环烷基；
或其医药上可接受的盐。
2.一种具有下式的化合物，
或其医药上可接受的盐。
3.如权利要求2所述的化合物(-)顺式[4-[2-氨基-6-环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-羟基甲基乙酸酯。
4.一种如权利要求2所述的化合物(-)顺式[4-[2-氨基-6-环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-羟基甲基乙酸酯的医药上可接受的盐。
5.一种用于治疗炎症性皮肤病的医药组合物，其特征在于，包含抗炎有效量的如权利要求1所述的化合物以及一医药上可接受的载体。
6.一种用于治疗炎症性皮肤病的医药组合物，其特征在于，包含抗炎有效量的如权利要求2所述的化合物以及医药上可接受的载体。
7.如权利要求5或6所述的医药组合物，其特征在于，所述组合物呈剂量单位形式。
8.一种用于治疗银屑病、湿疹、或脂溢性银屑病的医药组合物，其特征在于，包含抗银屑病、抗湿疹或抗脂溢性银屑病有效量的如权利要求1至4中任一项所述的化合物以及医药上可接受的载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西尔秀特斯公司，未经西尔秀特斯公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280068468.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
