[发明专利]新的嘌呤衍生物及它们在治疗疾病中的应用有效

专利信息
申请号: 201280064734.5 申请日: 2012-10-26
公开(公告)号: CN104039790A 公开(公告)日: 2014-09-10
发明(设计)人: E·布里亚尔;P·菲雷;A·莱奇纳;P·迈尔;B·拉德蒂奇;D·A·桑达姆;Y·朱 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D473/16 分类号: C07D473/16;C07D519/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 嘌呤 衍生物 它们 治疗 疾病 中的 应用
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐,

其中

R1选自

其中

R18每次出现时独立地表示氟或甲基;

m表示0、1、2或3;

R19和R20独立地表示氢或氟;

R21表示氟;

R22每次出现时独立地表示氟、甲氧基、羟基甲基或甲氧基羰基;

q表示0、1或2且r表示0、1、2或3,条件是q+r不是0;

R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地表示氢、C1-3烷基或氟代-C1-3烷基;或R3和R6一起形成亚甲基桥;或R3和R8一起形成亚乙基桥;或R5和R6一起形成亚乙基桥;

n和p独立地表示0、1或2;

R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17每次出现时独立地表示氢、C1-3烷基、氟代-C1-3烷基或羟基-C1-3烷基;或R11和R16一起形成亚乙基桥;或R13和R14一起形成亚乙基桥;或R14和R15与它们所连接的碳原子一起连接形成四氢吡喃基环;且

Y表示O、CHR23、CR24R25或NR26,

其中

R23表示羟基或氟代-C1-3烷基;或R23和R13与它们所连接的碳原子一起连接形成稠合的四氢呋喃基环;

R24和R25独立地表示氢或卤素;或R24和R25与它们所连接的碳原子一起连接形成四氢吡喃基环;且

R26表示C1-3烷基或氧杂环丁基;

以及

选自以下所列化合物的化合物或其可药用盐:

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-[1,4]氧杂氮杂环庚-4-基-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(3-丙基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤;

8-[8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤-2-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-醇;

8-[8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤-2-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-醇;

2-(3-乙基-吗啉-4-基)-8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(6-氧杂-2-氮杂-螺[3.5]壬-2-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(4-氧杂环丁烷-3-基-哌嗪-1-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(四氢-呋喃并[3,4-c]吡咯-5-基)-9H-嘌呤;

2-(六氢-呋喃并[3,4-c]吡啶-5-基)-8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-2-(3-异丙基-吗啉-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-9H-嘌呤;

2-(2,6-二甲基-吗啉-4-基)-8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤;

8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-2-(7-氧杂-1-氮杂-螺[3.5]壬-1-基)-9H-嘌呤;

{4-[8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤-2-基]-吗啉-2-基}-甲醇;和

{4-[8-(1H-吲哚-4-基)-6-(3-甲基-吗啉-4-基)-9H-嘌呤-2-基]-吗啉-2-基}-甲醇。

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