[发明专利]用作腺苷A2A受体激动剂的嘌呤衍生物无效
申请号: | 200780023180.3 | 申请日: | 2007-04-19 |
公开(公告)号: | CN101472925A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒;B·考克斯 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;C07D473/18;C07D473/34;C07H19/167;A61P29/00;A61K31/52;A61K31/7076 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的嘌呤衍生物或其立体异构体或可药用盐,其中R1、R2和R3如本文所定义。该化合物可用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症,尤其炎性或阻塞性气道疾病。本发明还涉及包含嘌呤衍生物作为活性成分的药物组合物和制备这些化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 用作 腺苷 sub 受体 激动剂 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐,其中R1 选自NH-C1-C8-烷基、NHC(O)C1-C8羟基烷基、NHC(O)C1-C8氨基烷基、NHCO2C1-C8-烷基、NHCO2C2-C8羟基烷基、NHC(O)-含有1至4个选自氧、氮和硫的杂原子的3-至12-元杂环,该基团任选被C1-C8-烷基取代;NHC(O)-C6-C10-芳基,任选被C1-C8-烷基或O-C1-C8-烷基取代;NH-C1-C8-烷氧基羰基,任选被C6-C10-芳基取代,和NHC(O)-C1-C8-烷基,任选被卤代、OH、C1-C8-烷基、COOH或C1-C8-烷氧基羰基取代;R2 是C1-C8-烷基,被以下基团取代:OH、卤素、任选被OH、SO2R10、SC1-C8-烷基、CN、卤素、O-C7-C14-芳烷基或O-C1-C8-烷基取代C6-C10-芳基;C3-C15-碳环基团,任选被O-C7-C14芳烷基、C3-C15-碳环基团、O-C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷基取代;O-C1-C8-烷基;-SO2-C1-C8-烷基;含有1至4个环氮原子和任选地含有1至4个其他选自氧和硫的杂原子的3-至12-元杂环基团,该基团任选被含有1至4个环氮原子和任选地含有1至4个其他选自氧和硫的杂原子的3-至12-元杂环基团取代;C7-C14芳烷基;或任选被O-C7-C14芳烷基取代的C6-C14-芳基,或R2 是C3-C15-碳环基团,任选被O-C7-C14芳烷基、C3-C15-碳环基团、O-C1-C8-烷基或C1-C8-烷基取代,或R2 是含有1至4个环氮原子和任选地含有1至4个其他选自氧和硫的杂原子的3-至12-元杂环基团,该基团任选被以下取代:含有1至4个环氮原子和任选地含有1至4个其他选自氧和硫的杂原子的3-至12-元杂环基团;C7-C14芳烷基;或任选被O-C7-C14芳烷基取代的C6-C14-芳基;R3 是氢、卤代、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷氧基羰基,或R3 是氨基,任选被C3-C8-环烷基取代,C3-C8-环烷基任选被氨基、羟基、C7-C14-芳烷氧基、-SO2-C6-C10-芳基或-NH-C(=O)-NH-R3c取代,或R3 是被以下取代的氨基:R3a、-R3a-C7-C14-芳烷基或任选被OH、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基羰基取代的C5-C15-碳环基团,或R3 是任选被R3b取代的氨基羰基,或R3 是任选被以下取代的C1-C8-烷基氨基:OH、R3b、氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(=O)-C1-C8-烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(=O)-NH-R3c、-NH-C(=O)-NH-C1-C8-烷基-R3b、C5-C15-碳环基团或任选被C6-C10-芳基氧基取代的C6-C10-芳基,或R3 是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基-羰基,任选被氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或-NH-C(=O)-NH-R3d取代,或R3 是含有1至4个环氮原子和任选地含有1至4个其他选自氧和硫的杂原子的3-至12-元杂环基团,该基团任选被0-3个R4取代;R3a和R3b各自独立地是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;任选被以下取代:卤代、氰基、氧代、OH、羧基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、OH-C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基(OH)C1-C8-烷基和任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基;R3c 是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环基团,其任选被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环基团取代;R3d 独立地是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环,所述5或6元杂环任选被以下取代:卤代、氰基、氧代、OH、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环,所述环也任选被以下取代:卤代、氰基、氧代、OH、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基;R4 选自OH;C1-C8-烷基,任选被以下取代:OH、C1-C8-烷氧基、任选被OH、O-C1-C8-烷基、卤素C6-C10-芳基或O-C6-C10-芳基取代的C7-C14-芳烷基;C1-C8-烷氧基;C6-C10-芳基,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或卤素取代;O-C6-C10-芳基,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或卤素取代;NR4aR4b;NHC(O)R4c;NHS(O)2R4d;NHS(O)2R4e;NR4fC(O)NR4eR4h;NR4fC(O)NR4gR4h;NR4iC(O)OR4j;C1-C8-烷基羰基;C1-C8-烷氧基羰基;二(C1-C8-烷基)氨基羰基;COOR4k;C(O)R4l;NHC(O)R4q;NHC(=NR4m)N(R4n)R4o;和任选被COOR4p取代、含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;R4a、R4c、R4f、R4h和R4i独立地是H、C1-C8-烷基或C6-C10-芳基;R4b 是H;C1-C8-烷基;C6-C10-芳基;或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被0-3个R5取代;R4d、R4e和R4j独立地是C1-C8-烷基,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被0-3个R5取代;R4g 是C1-C8-烷基,任选被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团取代,所述杂环基团任选被SO2R10、CN或0-3个R5取代,或R4g 是C6-C10-芳基,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基、SO2R10或卤素取代,或R4g 是C7-C14-芳烷基,任选被以下取代:OH、O-C1-C8-烷基、卤素、C6-C10-芳基、SO2R10、CN、-C(=NH)NH2或O-C6-C10-芳基,或R4g 是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被0-3个R5取代;R4k 是H、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;R4l 是C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、NHR6或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;R4m 是H或CN;R4n 是H或C1-C8烷基;R4o 是H;C1-C8-烷基,任选被OH或被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团取代,所述杂环基团任选被SO2R10、CN或0-3个R5取代;C1-C8-烷氧基;C7-C14-芳烷基,任选被OH、O-C1-C8-烷基、卤素C6-C10-芳基或O-C6-C10-芳基取代;C1-C8-烷氧基;C6-C10-芳基,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基SO2R10或卤素取代;R4p 是H、C1-C8烷基或C7-C14-芳烷基;R4q 是C6-C10-芳基,任选被OH、C(=NH)NH2或SO2NH2取代,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被以下取代:0-3个R5,或任选被0-3个R5取代、含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;R5 选自OH;C1-C8-烷基,任选被OH、CN、SO2R10或卤素取代;C7-C14-芳烷基,任选被OH、O-C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或O-C6-C10-芳基取代;C1-C8-烷氧基;C6-C10-芳基,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或卤素取代;O-C6-C10-芳基,任选被以下取代:OH、C1-C8-烷基;O-C1-C8-烷基,任选被卤素取代;NR5aR5b、NHC(O)R5c、NHS(O)2R5d、NHS(O)2R5e、NR5fC(O)NR5gR5h、NR5iC(O)OR5j、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、COOR5k、C(O)R5l;任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基、卤素或SO2R10取代的C(O)-C6-C10-芳基;C(O)NHR5m,和任选被0-3个R7取代、含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3-12-元杂环基团;R5a、R5b、R5c、R5f、R5h和R5i独立地是H、C1-C8-烷基或C6-C10-芳基;R5d、R5e、R5g、R5j和R5m独立地是C1-C8-烷基,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被COOR8取代;R5k 是H、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团;R5l 是C1-C8-烷基、C6-C10-芳基,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被COOR9取代;R6 是COOR6a,或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3至12元杂环基团,任选被COOR6b取代;R6a、R6b、R7、R8和R9选自H、C1-C8-烷基和C7-C14-芳烷基;且R10 是C1-C8-烷基,任选被以下取代:卤素,任选被OH、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或卤素取代的C6-C10-芳基;或NR4aR4b。
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- 基本上不含溶剂的式(I)的阿巴卡韦结晶形式,特别是结晶形式I,及其制备方法,包括下列步骤:a)从所述化合物的(C1-C4)-醇、二氯甲烷、乙腈/水或其混合物的溶液中结晶出阿巴卡韦;b)分离前一步骤出现的阿巴卡韦的结晶形式;和c)从由此获得的阿巴卡韦结晶形式中除去溶剂。也可以通过将阿巴卡韦分散在乙腈中获得结晶形式I。基本上不含溶剂的该阿巴卡韦的结晶形式可以用于制备治疗和/或预防HIV感染的药物组合物。
- 9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类化合物及其制备和应用-201010148253.5
- 吕加国;张晓梦;周有骏;朱驹;宋云龙;薛博亮;盛春泉;吴蕴琦;郑灿辉;付小旦;刘雪飞;祈晶晶 - 中国人民解放军第二军医大学;黑龙江成功药业有限公司
- 2010-04-15 - 2010-12-01 - C07D473/16
- 本发明公开了9-取代-2-氨基-6-胍基-嘌呤类化合物VI,经体外测活试验,检验了26个相关化合物与具有生育活性的人精子顶体酶作用,通过改良的Kennedy法检测残余酶活性。并与经典的顶体酶抑制剂TLCK作比较。结果表明:所有测试的化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性,且都比阳性对照品TLCK抑制活性强,研究证实,它们的抗生育活性强,可用于制备抗生育药物。为临床提供新的男性避孕药,有较大的应用价值,本发明提供了制备方法。
- 用作腺苷A1受体配体的嘌呤衍生物-200880112049.9
- R·A·费尔赫斯特 - 诺瓦提斯公司
- 2008-10-15 - 2010-09-08 - C07D473/16
- 式(I)化合物、其制备和作为药物的用途,其中X、Y和Z如本文所定义。
- 具有抗增殖性质的2,6,9-取代的嘌呤衍生物-200880018940.6
- 彼得·W·谢尔德雷克;布特卢斯·阿特拉什;西蒙·格林;爱德华·麦克唐纳;希拉格·弗雷姆 - 西克拉塞尔有限公司;癌症研究技术有限公司
- 2008-04-02 - 2010-03-24 - C07D473/16
- 本发明涉及式(I)化合物,其中:R1和R2各自独立地为H、烷基或卤代烷基;R3和R4各自独立地为H、烷基、卤代烷基或芳基;R5为烷基或环烷基或环烷基-烷基,它们各自任选被一个或多个OH基团取代;R6选自环丙基氨基、环丙基甲基氨基、环丁基氨基、环丁基甲基氨基和式(a),其中X、Y和Z之一为N且其余的为CR9;R7、R8和R9独立地为H、烷基或卤代烷基,其中R7、R8和R9中至少一个不是H。本发明的另一方面涉及包含式(I)化合物的药物组合物,以及所述化合物在治疗增生性疾病、病毒性疾病、中风、脱发、CNS疾病、神经退行性疾病或糖尿病中的用途。
- 嘌呤基衍生物及其作为钾通道调节剂的用途-200880009964.5
- B·L·埃里克森;U·S·瑟伦森;C·霍高;D·彼得斯;T·H·约翰森;P·克里斯托弗森 - 神经研究公司
- 2008-03-27 - 2010-02-10 - C07D473/16
- 本发明涉及新的嘌呤基衍生物和它们用作钾通道调节剂的用途。此外,本发明涉及可用于治疗或减轻与钾通道活性有关的疾病或病症的药物组合物。
- 制备阿巴卡韦的方法-200780036250.9
- J·梅德拉诺鲁佩雷斯;J·坎彭帕多;L·埃里阿斯利尔斯;R·伯伦格尔麦莫 - 埃斯特维化学股份有限公司
- 2007-09-27 - 2009-09-02 - C07D473/16
- 在水和醇混合物中使用无机碱,除去的式(II)的N-酰化的{(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-环戊-2-烯基}甲醇的氨基保护基团以得到阿巴卡韦或其盐的方法,其中R=H或(C1-C4)-烷基。此方法进行非常快,而且可以高收率和纯度获得产品。
- 作为A2A激动剂的嘌呤衍生物-200780024019.8
- R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 - 诺瓦提斯公司
- 2007-07-11 - 2009-07-08 - C07D473/16
- 本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐,其中W、R1、R2和R3具有说明书中指定的含义,其用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症,特别是炎性或阻塞性气道疾病。本发明还描述了包含化合物的药物组合物以及制备化合物的方法。
- 用作腺苷A2A受体激动剂的嘌呤衍生物-200780023180.3
- R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒;B·考克斯 - 诺瓦提斯公司
- 2007-04-19 - 2009-07-01 - C07D473/16
- 本发明涉及式(I)的嘌呤衍生物或其立体异构体或可药用盐,其中R1、R2和R3如本文所定义。该化合物可用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症,尤其炎性或阻塞性气道疾病。本发明还涉及包含嘌呤衍生物作为活性成分的药物组合物和制备这些化合物的方法。
- 对腺苷A2A受体具有活性的嘌呤衍生物-200780014388.9
- R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 - 诺瓦提斯公司
- 2007-04-19 - 2009-05-06 - C07D473/16
- 式(I)化合物或其立体异构体或可药用的盐以及它们的制备和作为药物的用途,其中U、R1、R2和R3如本文中所定义。
- 作为腺苷受体活化剂的嘌呤衍生物-200780013674.3
- R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 - 诺瓦提斯公司
- 2007-04-19 - 2009-04-29 - C07D473/16
- 本发明涉及式(I)化合物及其制备以及作为药物的用途,其中R1、R2和R3如本文所定义的。
- 专利分类
- 一种Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>复相热障涂层材料
- 无铅[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>纳米管及其制备方法
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- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
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- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 荧光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
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- 荧光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>复合材料的制备方法