[发明专利]黄连素或其衍生物在制备肿瘤诊断显像剂中的用途

权利要求书

1.黄连素或其衍生物在制备肿瘤诊断显像剂中的用途。

2.¹⁸F标记的黄连素或其衍生物在制备肿瘤诊断显像剂中的用途。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述肿瘤为鳞状上皮细胞癌。

4.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述¹⁸F标记的黄连素衍生物的结构式为：

5.一种¹⁸F标记黄连素前体化合物，其结构式为：

其中，R为离去基团。

6.根据权利要求5所述的¹⁸F标记黄连素前体化合物，其特征在于：所述离去基团为-OTs或-OTf。

7.一种¹⁸F标记的黄连素衍生物，其结构式为：

8.根据权利要求7所述的¹⁸F标记的黄连素衍生物，其特征在于：所述化合物结构式为：

9.一种合成权利要求7所述¹⁸F标记黄连素衍生物的方法，其特征在于：所述化合物的合成方法包括如下步骤：

a、取式1化合物，与R-O-（CH₂）_n-O-R在碱性环境中生成前体化合物；

其中，R为离去基团；

b、前体化合物式与¹⁸F离子反应生成的¹⁸F标记的黄连素衍生物：

10.一种合成权利要求8所述¹⁸F标记黄连素衍生物的方法，其特征在于：所述化合物的合成方法包括如下步骤：

a、利用全合成的单取代黄连素盐酸盐（1）作为底物进行衍生化，与对甲基苯磺酰基保护的1,3-丙二醇（Propane-1，3-ditosylate，2）在碱性环境中对接生成用于正电子标记的前体化合物（3）；

b、前体化合物（3）在K2.2.2作用下与医用回旋加速器生产的¹⁸F离子反应生成用于正电子核素显像的黄连素标记物（C₂₂H₂₁Cl¹⁸FNO₄，4）：