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[发明专利]黄连素或其盐的纯化方法及晶型-CN201811255501.9有效
发明人：谢永居;赵宗敏;郑裕义;胡露伟;卓晨;万风云;吴德冬 -专利权人：江西富祥药业股份有限公司
申请日： 2018-11-22 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种黄连素或其盐的纯化方法，包括：将主要含有黄连素或黄连素盐I的原料转化为黄连素的丙酮加和物，再将黄连素的丙酮加和物转化为黄连素盐II，得到产品黄连素盐II或黄连素。本发明同时公开了一种黄连素的丙酮加和物晶型。采用本发明的纯化方法，通过将含黄连素或黄连素盐的原料转化为黄连素丙酮加和物，然后再将黄连素丙酮加和物转化为最终的产品黄连素或其盐，能够得到高纯度的黄连素或其盐，总杂含量低于0.2％，单杂含量低于0.1％
黄连素纯化方法

[发明专利]一种纳米黄连素片-CN201610772481.7在审
发明人：胡建华;祁守岗;王晶晶;毛尚武 -专利权人：胡建华;祁守岗;王晶晶;毛尚武
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及一种纳米黄连素片。黄连素被动吸收较差、临床应用狭窄。为了解决这个问题，本发明提供了一种纳米黄连素片，由黄连素、维生素和辅料组成，所述黄连颗粒的直径为纳米级，质量比为，黄连素10‑20%，维生素1‑3%，其余为辅料。人体对维生素的吸收性非常好，黄连素和维生素的结合，使在吸收维生素时将黄连素也吸收，解决了黄连素难吸收的问题。本发明提供的黄连素片对高血压、高血脂、高血糖有着良好的效果。有着良好的效果。
一种纳米黄连素

[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用-CN201811581207.7在审
发明人：胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 -专利权人：厦门大学
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用，涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造，获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比，NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍；在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比，50μM浓度条件下，NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7～2.8倍，NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素
黄连素黄连素衍生物结肠癌细胞溶解度转录激活活性制备抗肿瘤药物应用细胞增殖抑制抗肿瘤药物浓度条件人工改造同等条件结肠癌视黄醇细胞改造

[发明专利]一种抗绿脓杆菌的药物组合物及其制备方法和用途-CN201910673050.9在审
发明人：陈懿;吴飞鹏;李洪峰 -专利权人：中国科学院理化技术研究所
申请日： 2019-07-24 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗绿脓杆菌的药物组合物及其制备方法和用途，所述药物组合物包括如下组分：(1)黄连素和/或卤代黄连素，(2)3,4‑二溴马来酰亚胺。与单独使用黄连素或卤代黄连素抗绿脓杆菌相比，本发明的抗绿脓杆菌的药物组合物具有如下优势：本发明的黄连素、卤代黄连素与3,4‑二溴马来酰亚胺佐剂配伍后，其抗绿脓杆菌活性与原药(黄连素、卤代黄连素)相比，可提高4倍以上，同时，由于大幅度减少了原药的用量，使得新型制剂中，所含黄连素、卤代黄连素药物的含量比原药浓度可降低高达4倍，有效避免了各种黄连素、卤代黄连素在高剂量用药时带来的毒性和各种不良反应。
一种绿脓杆菌药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用-CN201910484491.4有效
发明人：胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 -专利权人：厦门大学
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用，涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造，获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比，NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍；在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比，50μM浓度条件下，NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7～2.8倍，NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素
一种黄连素衍生物 nbd 125 及其应用

[发明专利]一种黄连素葡聚糖微胶囊及其制备方法和应用-CN201610463953.0有效
发明人：潘元明 -专利权人：潘元明
申请日： 2016-06-23 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开一种黄连素葡聚糖微胶囊，其特征在于，包括黄连素和葡聚糖，所述葡聚糖形成微胶囊，黄连素被包封在葡聚糖微胶囊内部，所述微胶囊为1～6μm×1～6μm的球体或椭球体。黄连素葡聚糖微胶囊将黄连素包封于葡聚糖内，不仅提高了黄连素的稳定性，增强了黄连素的吸收，而且提高了黄连素的肿瘤靶向能力，为临床提供了胰腺癌靶向治疗的药物备选。
一种黄连素聚糖微胶囊及其制备方法应用

[发明专利]黄连素或其盐酸盐的纯化方法-CN201811255389.9有效
发明人：谢永居;郑裕义;赵宗敏;万风云;吴德冬 -专利权人：江西富祥药业股份有限公司
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种黄连素或其盐酸盐的纯化方法，包括：主要包括主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料与盐II反应，转化为黄连素中间盐，最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐。本发明通过将主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料转化为黄连素中间盐，除去杂质，然后再将最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐，得到最终产品，总杂含量在0.2％以下，单杂含量在0.1％以下，
黄连素盐酸纯化方法

[发明专利]胡黄连素的衍生物及其制备方法和应用-CN200610037302.1有效
发明人：蒋杰;杨兆棋;张在军;李沙;王玉强 -专利权人：暨南大学
申请日： 2006-08-25 - 公布日： 2007-03-07 - 主分类号： C07C69/035 文献下载
摘要：本发明涉及胡黄连素的衍生物，其化学式如I式所示，其中，R₁为NO₂、NH₂或酰胺；R₂为H、羰基或羰基二胺；其制备方法包括：胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物，包括：硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物；或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物，包括：氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病，尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。
胡黄连衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种黄连素膜控型缓释胶囊及其制备方法-CN201510662191.2在审
发明人：李学庆 -专利权人：上海市嘉定区中心医院
申请日： 2015-10-14 - 公布日： 2017-04-26 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种黄连素膜控型缓释胶囊及其制备方法。本发明的黄连素膜控型缓释胶囊的方法，其特征在于，包括制备黄连素丸芯，所述黄连素丸芯由黄连素组成；以水不溶性纤维素衍生物和水溶性致孔剂为包衣材料，将所述包衣材料均匀混合后，包裹所述黄连素丸芯，制成缓释颗粒；以及将所述缓释颗粒填充入硬质胶囊中，得到黄连素膜控型缓释胶囊。所述黄连素膜控型缓释胶囊克服了现有的黄连素制剂因药物释放迅速、味苦、有效生物利用度低而不能满足患者长期用药的要求的缺陷，减少了服药次数和剂量，提高了药物的有效生物利用度和患者的顺应性及依从性，制备方法简单
一种黄连素膜控型缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]一种黄连素衍生物XMU‑Ber122-CN201710805931.2在审
发明人：胡天惠;张延东;占艳艳;张文青;徐贝贝;江训金;田媛 -专利权人：厦门大学
申请日： 2017-09-08 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：一种黄连素衍生物XMU‑Ber122，涉及黄连素衍生物。提供一种黄连素衍生物XMU‑Ber122。通过对黄连素进行改造，获得的化合物XMU‑Ber122在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。为了获得一种与黄连素相比，视黄醇受体RXRα转录激活活性更高、抗肿瘤活性更优、溶解度更好的黄连素结构类似物。结果证明，发现XMU‑Ber122在RXRα转录激活活性、溶解度、抗肿瘤活性三方面均优于黄连素。
一种黄连素衍生物 xmu ber122

[发明专利]一种纳米黄连素和纳米螺旋藻混合片-CN201610772483.6在审
发明人：祁守岗;胡建华;高学清;朱曼莉 -专利权人：祁守岗;胡建华;高学清;朱曼莉
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： A61K35/748 文献下载
摘要：本发明涉及一种混合片，特别涉及纳米黄连素和纳米螺旋藻混合片。黄连素、螺旋藻混合物不易吸收，吸收率大概在5%左右。为了解决以上问题，本发明提供了一种黄连素和螺旋藻的混合片，其特征在于包括维生素、黄连素、螺旋藻和辅料，黄连素颗粒和螺旋藻颗粒的直径都为纳米级。质量比为维生素1‑3%，螺旋藻10‑20%，螺旋藻25‑35%，其余为辅料。优选质量比为维生素2%，黄连素为15%，螺旋藻30%，其余为辅料。还在混合片中加入了微量的硒。人体对维生素的吸收性非常好，黄连素、螺旋藻和维生素的结合，使在吸收维生素时将黄连素和螺旋藻也吸收，解决了黄连素、螺旋藻难以吸收的问题，将吸收到提高到15%以上。
一种纳米黄连素螺旋藻混合

[发明专利]载纳米银/黄连素缓释涂层的磷酸钙陶瓷材料及制备方法-CN201811507268.9在审
发明人：孙建勋;胡诚;周长春;宋平;赵莉;李磊;吴丽娜;高鹏;孙桓;范洪远 -专利权人：四川大学
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： A61L27/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种载纳米银/黄连素缓释涂层的磷酸钙陶瓷材料及制备方法，它由磷酸钙陶瓷及负载在磷酸钙陶瓷表面的纳米银/黄连素复合缓释涂层构成。由磷酸钙陶瓷原料粉末烧结制备磷酸钙陶瓷，采用丝素蛋白原位还原硝酸银制备纳米银，并掺入黄连素分子，得到纳米银/黄连素混合液，纳米银/黄连素混合液通过聚多巴胺连接于磷酸钙陶瓷表面制得载纳米银/黄连素缓释涂层的磷酸钙陶瓷材料本发明将黄连素与纳米银颗粒的抗菌效果相结合，充分发挥黄连素促进细胞成骨分化的潜在性作用。黄连素与纳米银存在协同抗菌作用，使得纳米银浓度降低，有利于降低植入材料的细胞毒性。
黄连素纳米银磷酸钙陶瓷缓释制备磷酸钙陶瓷表面混合液协同抗菌作用骨缺损修复口腔种植体纳米银颗粒成骨分化聚多巴胺抗菌效果浓度降低丝素蛋白细胞毒性原料粉末原位还原植入材料烧结复合材料硝酸银掺入复合细胞应用

[发明专利]一种降压组合物-CN200910013025.4有效
发明人：关屹;闫冬 -专利权人：沈阳亿灵医药科技有限公司;关屹
申请日： 2009-08-10 - 公布日： 2010-01-13 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明涉及一种由原料药黄连素和天麻素组成的复方降压制剂，本发明研究发现，黄连素和天麻素合用，具有明显强于单用黄连素或天麻素的降压效果。
一种降压组合

[发明专利]一种黄连素微胶囊及其制备方法-CN202011445569.0在审
发明人：季进军 -专利权人：宁波杰顺生物科技有限公司
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种黄连素微胶囊及其制备方法，所述黄连素微胶囊包括芯材和壁材，所述芯材被所述壁材包埋；所述芯材的组分包括黄连素；所述壁材的组分包括阿拉伯胶、麦芽糊精和乳化剂；所述黄连素微胶囊中，按质量百分比，所述黄连素占比为10～20％，所述阿拉伯胶占比为15～25％，所述麦芽糊精占比为50～75％，所述乳化剂占比为0.2～0.8％。本发明黄连素微胶囊包埋率高，囊芯被包裹而与外界隔离，可以避免紫外线、氧气、湿度的影响，从而提高其稳定性，更重要的是可以掩盖黄连素的苦味，提高其口感。
一种黄连素微胶囊及其制备方法

[发明专利]黄连素衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用-CN201210453170.6无效
发明人：王长谦;孟舒;曹嘉添 -专利权人：上海交通大学医学院附属新华医院
申请日： 2012-11-13 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了黄连素衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的作用，黄连素衍生物通过降低小鼠的血脂，抑制MMP9等炎症因子的表达，减少VCAM-1分泌从而减少小鼠血管斑块的形成，说明黄连素衍生物在抗动脉粥样硬化治疗中的显著作用本发明提供了治疗动脉粥样硬化的新药物，黄连素是传统中药的重要组成部分，动物研究发现，黄连素对抗动脉粥样硬化几乎没有作用，而黄连素衍生物因其结构的修饰作用，在抗动脉粥样硬化中显示了更好的药效，本发明通过动物实验证实了黄连素衍生物在抗动脉粥样硬化中的作用
黄连素衍生物制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用

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