[发明专利]3-氯-5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法有效
申请号: | 201210328095.0 | 申请日: | 2012-09-07 |
公开(公告)号: | CN102887858A | 公开(公告)日: | 2013-01-23 |
发明(设计)人: | 徐卫良;左兵;徐炜政 | 申请(专利权)人: | 苏州康润医药有限公司 |
主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 曹翠珍 |
地址: | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡唑 甲酸 合成 方法 | ||
1.3-氯-5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法,其特征在于按下式反应:
2.根据权利要求1所述的3-氯-5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法,其特征在于步骤(1)3,5-二氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯和1,1,3,3-四甲氧基丙烷的摩尔比是1.1:1,反应溶剂为2M盐酸,反应温度为50℃-55℃,反应时间1小时。
3.根据权利要求1所述的3-氯-5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法,其特征在于步骤(2)为芳香杂环胺的Sandmeyer反应,所用试剂为亚硝酸钠和氯化亚铜,反应溶剂为盐酸,反应时间为室温搅拌2小时。
4.根据权利要求1所述的3-氯-5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法,其特征在于步骤(3)为与水合肼的反应,反应溶液为乙醇,反应温度为室温,反应时间为过夜。
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